Produk
Subrimual Uprima tablet (2 mg, 3 mg) untuk mati pucuk tidak lagi dipasarkan di banyak negara. Kebenaran pemasaran tidak diperbaharui oleh Abbott AG pada tahun 2006. Sebab komersial disebutkan, mungkin disebabkan oleh persaingan dari perencat fosfodiesterase-5 (contohnya, sildenafil, Viagra). Ada kemungkinan juga kajian pasca pemasaran berperanan, yang mempertanyakan keberkesanannya (Maclennan et al., 2006). Suntikan penyelesaian juga diluluskan di banyak negara untuk rawatan PD.
Struktur dan hartanah
Apomorfin (C17H17TIDAK2, Mr = 267.3 g / mol) adalah lipofilik morfin derivatif tanpa kesan opioid yang dapat diperoleh dengan memanaskan morfin dengan asid. Secara strukturnya serupa dengan dopamin. Garam hidroklorida apomorfin (-apomorfin - HCl - 1/2 H2O) terdapat dalam bentuk kristal yang berwarna putih, coklat kekuningan samar, atau kelabu dengan warna hijau dan sedikit larut dalam air. Ia bertukar menjadi hijau apabila terkena udara dan cahaya. Secara definisi, apomorfin hidroklorida adalah -enantiomer. The -enantiomer ialah.
Kesan
Apomorfin (ATC G04BE07) adalah proerektil, emetik, dopaminergik, dan hipotensi. Tidak seperti perencat fosfodiesterase-5, kesan ereksi dicapai dengan mekanisme pusat. Apomorfin mengikat dopamin reseptor di hipotalamus dan, melalui lata saraf, akhirnya membawa kepada kelonggaran otot licin di corpus cavernosum zakar, membolehkan bertambah baik darah pengisian dan ereksi. Rangsangan seksual adalah perlu. Apomorfin mempunyai oral rendah bioavailabiliti kerana tinggi metabolisme hantaran pertama dan oleh itu diberikan sebagai tablet sublingual melalui oral mukosa, yang membolehkan cepat permulaan tindakan dalam masa lebih kurang 20 minit. Kerana lipofiliknya yang tinggi, ia melintasi darah-otak penghalang dengan baik. Apomorfin telah diuji dalam ujian klinikal dengan lebih daripada 5000 peserta. Kami tidak dapat memberi komen mengenai keberkesanan sebenar. Agonis dopamin diketahui dari terapi Parkinson untuk mencetuskan gangguan tingkah laku seperti tingkah laku obsesif-kompulsif, hiperseksualiti dan ketagihan perjudian. Oleh itu, seseorang boleh menganggap bahawa kesan ini juga berperanan dalam aplikasi terhadap mati pucuk. Namun, menurut literatur ilmiah, ini tidak berlaku. Apomorphine nampaknya tidak memberi kesan pada libido-sekurang-kurangnya pada dosis rendah yang digunakan-iaitu, ia tidak mendorong dorongan seks, mengubah tingkah laku, atau mencetuskan gangguan psikologi (contohnya, Dépatie, Lal, 2001).
Petunjuk
Apomorfin digunakan untuk mati pucuk pada lelaki. Ubat ini tidak bertujuan untuk digunakan pada wanita. Apomorphine juga digunakan secara perubatan untuk merawat penyakit Parkinson dan untuk menyebabkan muntah.
Dos
Menurut label ubat. Kebiasaan dos adalah 2 mg tetapi boleh dinaikkan menjadi 3 mg. Sekurang-kurangnya 8 jam mesti berlalu sebelum mengambil masa yang lain dos. Tablet sublingual diletakkan di bawah lidah 20 minit sebelum aktiviti seksual. Sebilangan kecil air mesti diminum.
Kontraindikasi
Apomorphine dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, teruk tidak stabil angina, infark miokard baru-baru ini, teruk jantung kegagalan atau hipotensi, dan keadaan lain yang menjadikan aktiviti seksual tidak diingini. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Apomorfin terutamanya terkonjugasi dan interaksi melalui CYP nampaknya tidak mungkin. Gabungan dengan nitrat tidak digalakkan kerana berpotensi meningkat darah penurunan tekanan. Tidak interaksi dijumpai dengan agen antihipertensi lain yang dikaji; namun, berhati-hati dinasihatkan. Interaksi mungkin dengan agonis dopamin and antagonis dopamin. Penggunaan serentak tidak digalakkan. Alkohol boleh menurunkan prestasi seksual dan menyebabkan peningkatan penurunan tekanan darah. Untuk maklumat lengkap, lihat label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk loya - apomorfin juga digunakan sebagai emetik pada dos yang lebih tinggi - sakit kepala, dan pening. Kesan sampingan lain yang mungkin termasuk: Keradangan pada hidung atau faring mukosa, menguap, mengantuk, jangkitan, kesakitan, batuk, memerah, berpeluh, rasa gangguan, gangguan pencernaan, sindrom vaso-vagal dengan pengsan dan tidak sedarkan diri singkat, dan bisul di mulut dan tindak balas hipersensitiviti.
Rujuk
Agonis dopamin, perencat fosfodiesterase-5, disfungsi ereksi.
