Pitavastatin

Produk

Pitavastatin boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Livazo). Ini pertama kali disetujui di banyak negara pada bulan Julai 2012. Di Jepun, telah tersedia di pasaran sejak tahun 2003, dan juga tersedia di negara lain seperti Amerika Syarikat dan Jerman.

Struktur dan hartanah

Pitavastatin (C25H24FNO4, Mr = 421.5 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai pitavastatin hemicalcium, tidak berbau, putih hingga sedikit kekuningan serbuk yang sedikit larut dalam air. Ini adalah turunan quinoline, membawa kumpulan siklopropil, dan tidak seperti yang lain statin, bukan prodrug. Pitavastatin mempunyai persamaan struktur dengan yang lain statin seperti atorvastatin (Sortis, generik).

Kesan

Pitavastatin (ATC C10AA08) mempunyai penurun lipid, anti-radang, antioksidan, dan mempunyai sifat pleiotropik lain. Kesannya disebabkan oleh penghambatan kompetitif HMG-CoA reduktase dan oleh itu sintesis kolesterol. Pitavastatin mengikat dengan pertalian tinggi dengan enzim, menurunkan LDL-C, jumlah kolesterol, dan trigliserida dan meningkat HDL-VS.

Petunjuk

Untuk menurunkan jumlah tinggi kolesterol and LDL-C tahap gangguan metabolisme lipid (hiperkolesterolemia, dislipidemia gabungan).

Dos

Menurut SmPC. Bersalut filem tablet diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Kekurangan hepatik yang teruk
  • Penyakit hati aktif
  • Peningkatan berterusan dalam transaminase serum yang tidak dapat dijelaskan
  • Gangguan otot
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • Pitavastatin tidak boleh digabungkan dengan siklosporin.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Pitavastatin adalah substrat pengangkut OATP di hati sel, dari mana interaksi boleh mengakibatkan. Dadah interaksi mungkin dengan siklosporin, eritromisin dan lain-lain makrolida, fibrate, niasin, asid fusidik, rifampisin, Inhibitor protease HIV, dan warfarin. Pitavastatin, berbeza dengan yang lain statin, sedikit berinteraksi dengan CYP450 dan diekskresikan tidak berubah. Oleh itu, ia mempunyai potensi interaksi yang lebih rendah daripada, misalnya, simvastatin or atorvastatin.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi otot dan sakit sendi, sakit kepala, sembelit, cirit-birit, dispepsia, dan loya. Statin jarang boleh menyebabkan penyakit otot, kerosakan otot rangka yang mengancam nyawa, dan hati kerosakan.