Produk
Fentanyl boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk lozenges, bukal tablet, tablet sublingual, sebagai tampalan fentanyl (contohnya, Durogesik, generik), dan sebagai penyelesaian untuk suntikan. Ia adalah narkotik dan tertakluk kepada keperluan preskripsi yang dipertingkatkan.
Struktur dan hartanah
Fentanyl (C22H28N2O, Mr = 336.5 g / mol) wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Sebaliknya, garam fentanyl sitrat larut dalam air. Fentanyl adalah analog dari pethidine dan turunan piperidin. Ia boleh diberikan melalui kulit dan lisan mukosa kerana kuat pada dos rendah, lipofilik, dan molekul kecil. Ini juga memudahkan laluannya ke seberang darah-otak penghalang ke tengah sistem saraf.
Kesan
Fentanyl (ATC N02AB03, ATC N01AH01) mempunyai analgesik yang kuat, penenang, dan sifat psikotropik. Kesannya disebabkan oleh agonisme pada reseptor µ-opioid. Potensi analgesik adalah 75-100 kali lebih besar daripada morfin; oleh itu, ia boleh diberikan dalam dos yang rendah.
Petunjuk
Fentanyl digunakan untuk merawat teruk kesakitan pelbagai sebab. Petunjuk berbeza bergantung pada bentuk dos. Fentanyl tampalan transdermal digunakan untuk merawat teruk, berterusan kesakitan. Yang lozenges, sublingual tablet, semburan hidung, dan tablet pelekat mempunyai permulaan yang cepat dan jangka masa tindakan yang pendek dan digunakan untuk mengawal kesakitan dari kesakitan terobosan, yang merupakan kemerosotan kesakitan kronik yang teruk. Secara intravena, fentanyl digunakan untuk mengawal kesakitan semasa prosedur pembedahan, anestesia, trauma, dan rawatan kritikal.
Penyalahgunaan
seperti lain opioid, fentanyl boleh disalahgunakan sebagai kemurungan dan euforia memabukkan dan boleh menjadi ketagihan.
Kontraindikasi
Banyak langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan semasa penggunaan, bergantung juga pada bentuk dos. Senarai lengkap boleh didapati di label ubat. Kontraindikasi termasuk hipersensitiviti, terapi bersamaan dengan Perencat MAO, kegagalan pernafasan, dan penyakit paru-paru obstruktif yang teruk.
Interaksi
- Fentanyl adalah substrat CYP3A4 dan ubat-ubat yang sesuai interaksi yang mungkin.
- Depresan pusat dadah dan alkohol boleh meningkat kesan buruk.
- Gabungan dengan Perencat MAO tidak ditunjukkan kerana serius kesan buruk mungkin disebabkan.
- Antagonis opioid menghapuskan kesan fentanil.
- Ejen serotonergik meningkatkan risiko serotonin sindrom.
- Ejen antikolinergik meningkatkan risiko untuk sembelit and pengekalan kencing.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk tampalan fentanyl merangkumi loya, muntah, sembelit, mengantuk, pening, dan sakit kepala. Fentanyl boleh menyebabkan gejala toleransi, ketergantungan, dan penarikan jika dihentikan terlalu cepat. Overdosis mengancam nyawa, terutamanya kerana pernafasan yang dihasilkan kemurunganKes overdosis fentanil yang paling terkenal adalah kematian pemuzik Prince pada April 2016.
