Produk
Bentuk dos yang ada termasuk tablet, serbuk dan butiran untuk penyediaan lisan penggantungan, suntikan, dan ubat topikal. Erythromycin adalah bahan aktif pertama dari kumpulan ini yang ditemui pada tahun 1950-an.
Struktur dan hartanah
Erythromycin adalah bahan semula jadi yang dihasilkan oleh bakteria (dahulunya:). Ejen lain seperti klaritromisin berasal daripadanya dan mempunyai sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang lebih baik. Nama makrolida merujuk kepada cincin makrolakton heterosiklik pusat yang besar dengan 14, 15, atau 16 atom. Ester siklik disebut sebagai lakton. Aminosugar atau rantai sisi lain dilekatkan pada cincin ini.
Kesan
Makrolida (ATC J01FA) mempunyai sifat bakteriostatik hingga bakteria. Kesannya berdasarkan penghambatan sintesis protein bakteria dengan mengikat subunit 50S ribosom. Mereka menghalang polipeptida yang baru terbentuk keluar dari jalan yang disebut (NPET). Kajian terbaru menunjukkan bahawa sintesis protein tidak berhenti sepenuhnya kerana tidak semua protein terjejas (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).
Petunjuk
Untuk rawatan penyakit berjangkit bakteria dengan patogen yang mudah terdedah.
Dos
Menurut maklumat yang ditetapkan. Seperti yang lain antibiotik, perhatian mesti diberikan pada waktu pentadbiran. Beberapa dadah mesti ditadbir berpuasa. Probiotik boleh disyorkan untuk pencegahan dan rawatan gangguan gastrousus.
Bahan-bahan aktif
Antibiotik makrolida yang diluluskan di banyak negara:
- Azitromisin (Zithromax, generik).
- Klaritromisin (Klacid, generik).
- Erythromycin (contohnya, Erythrocin, Erythrocin ES)
Tidak lagi tersedia secara komersial sebagai ubat manusia di banyak negara:
- Roxithromycin (Rulid, di luar perdagangan).
- Spiramycin (Rovamycine, di luar perdagangan).
- Terdapat bahan aktif lain yang tidak diluluskan di banyak negara.
Ubat veterinar:
- Tylosin
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):
- Hipersensitivity
- Dadah yang memanjangkan selang QT
- Gabungan dengan substrat CYP450 kritikal.
- Hipokalemia
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Makrolida biasanya mempunyai potensi tinggi untuk ubat-ubatan interaksi kerana mereka menghalang isozim CYP450 dan P-glikoprotein. Ini tidak benar untuk azithromycin.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Gejala pencernaan seperti perubahan pada rasa, hilang selera makan, loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, dan sembelit.
- Gangguan pusat seperti insomnia, sakit kepala dan mengantuk.
- Kulit ruam, gatal-gatal, gatal-gatal.
Makrolida boleh memanjangkan selang QT dan menyebabkan aritmia jantung.
