Produk
Nikotin boleh didapati secara komersial dalam bentuk gula-gula getah, lozenges, sublingual tablet, tampalan transdermal, semburan oral, dan penyedut (Nicorette, Nicotinell, generik). Yang pertama nikotin produk pengganti telah diluluskan di banyak negara pada tahun 1978.
Struktur dan hartanah
Nikotin (C10H14N2, Mr = 162.2 g / mol) wujud sebagai cecair tidak berwarna hingga kecoklatan, likat, hygroscopic, volatile yang larut dalam air. Ini adalah turunan -methylpyrrolidine dan pyridine dan digunakan sebagai enantiomer tulen. Nikotin adalah alkaloid semula jadi yang terdapat di kilang tembakau (,) keluarga nighthade. Sesetengah dadah mengandungi resapan nikotinik, kompleks nikotin dengan penukar kation yang lemah.
Kesan
Nikotin (ATC N07BA01) mempunyai sifat psikoaktif, perangsang, pengaktifan, relaksasi, dan antiseletik. Ini meningkatkan kewaspadaan dan kepekatan. Kesannya disebabkan sebahagiannya untuk mengikat nikotinik asetilkolina reseptor dan peningkatan pembebasan neurotransmitter seperti dopamin and serotonin di tengah sistem saraf. Nikotin diberikan sebagai sebahagian daripada rokok berhenti untuk mengurangkan gejala penarikan. Ini meningkatkan kemungkinan berhenti rokok kesemuanya. Farmakokinetik produk penggantian nikotin berbeza dengan rokok. Nikotin bergerak lebih perlahan dari produk melalui oral mukosa or kulit ke laman web tindakan di otak. Kepekatan plasma lebih rendah dan kesannya bertahan lebih lama. Apabila merokok, nikotin dengan cepat memasuki peredaran dan pusat sistem saraf dari paru-paru dalam kepekatan tinggi.
Petunjuk
Untuk menyokong rokok pemberhentian perokok yang bergantung kepada nikotin. Untuk mengurangkan tingkah laku ketagihan dan penggunaan rokok dengan mengurangkan gejala penarikan.
Dos
Menurut Panduan Merokok. Dos berdasarkan pergantungan nikotin. Menjelang akhir rawatan, nikotin dos dikurangkan secara berperingkat dan akhirnya produk penggantian dihentikan sama sekali. Bentuk dos yang berbeza boleh didapati untuk keperluan dan jenis perokok:
| Gula-gula getah | Bentuk dos klasik, mudah digunakan mengikut keperluan |
| Tampalan transdermal | Kesan jangka panjang berterusan (24 jam), aplikasi diskrit dan mudah |
| Semburan oral | Permulaan tindakan yang cepat selepas 1 minit |
| Inhaler | Mengendalikan seperti rokok, membuat tangan sibuk |
| Lozenges, sublingual tablet. | Pentadbiran yang bijaksana dan mudah |
Penyalahgunaan
Produk penggantian nikotin pada prinsipnya boleh disalahgunakan sebagai perangsang dan memabukkan. Walau bagaimanapun, kerana perbezaan dalam farmakokinetik, potensi pergantungan lebih rendah.
Kontraindikasi
- Bukan perokok
- Kanak-kanak di bawah 12 tahun
- Mengandung dan menyusukan anak
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Penyedutan asap rokok mendorong metabolisme isoenzim CYP1A2. Apabila merokok dihentikan, induksi ini berhenti dan kepekatan plasma substrat CYP1A2 dapat meningkat (misalnya, teofilin, clozapine, ropinirole).
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, tersedu, batuk, kerengsaan pada mulut dan faring mukosa, dan ketidakselesaan gastrousus. Ubat mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Nikotin adalah racun kuat yang boleh menyebabkan kematian walaupun dalam jumlah kecil. Yang mematikan dos untuk orang dewasa adalah kira-kira 1 mg per kilogram berat badan. Pengambilan nikotin dengan produk pengganti jauh lebih berbahaya bagi kesihatan daripada merokok. Walau bagaimanapun, terdapat bukti dalam literatur ilmiah bahawa nikotin itu sendiri mungkin juga aktif sebagai karsinogen, misalnya, disebabkan oleh pembentukan metabolit yang sesuai (misalnya, Suzuki et al., 2018; Stepanov et al., 2009; Campain, 2004 ). Oleh itu, persediaan pengganti hanya boleh digunakan untuk jangka masa penggunaan yang ditetapkan.
