Ubrogepant

Produk

Ubrogepant telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2019 dalam bentuk tablet (Ubrelvy).

Struktur dan hartanah

Ubrogepant (C29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Ubrogepant mempunyai sifat analgesik dan berkesan terhadap gejala lain dari migrain seperti fotofobia (kepekaan terhadap cahaya), fonofobia (kepekaan terhadap bunyi), dan loya. Kesannya disebabkan oleh antagonisme pada reseptor CGRP. Separuh hayat adalah dalam jangka masa 5 hingga 7 jam. CGRP (Kalsitonin Peptida Berkaitan Gen) adalah neuropeptida yang memainkan peranan penting dalam mencetuskan migrain serangan. Ia terdiri daripada 37 asid amino dan dinyatakan dalam sistem saraf periferal dan pusat. Terdapat dua isoform, CGRP-α (Rajah) dan CGRP-β, yang berbeza dalam tiga asid amino. Kedua-duanya adalah agonis pada reseptor CGRP. CGRP mempunyai sifat vasodilatori yang kuat dan memainkan peranan penting dalam kesakitan permulaan serta keradangan neurogenik. Migraineurs didapati mempunyai kadar CGRP yang tinggi semasa serangan, dan intravena pentadbiran peptida boleh menyebabkan serangan di migrain pesakit.

Petunjuk

Untuk terapi migrain akut pada orang dewasa, dengan atau tanpa aura.

Dos

Menurut SmPC. Ubat ini diambil secara peroral dan hanya jika diperlukan, tidak seperti Perencat CGRP (antibodi monoklonal). The tablet diberikan secara bebas daripada makanan. Sekiranya diperlukan, lain dos boleh diambil selepas sekurang-kurangnya dua jam.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Terapi bersamaan dengan perencat CYP3A4 yang kuat.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ubrogepant dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan interaksi mungkin berlaku dengan perencat dan pemacu. Gabungan dengan perencat CYP3A4 yang kuat dikontraindikasikan (lihat di atas). Selanjutnya, ubrogepant juga merupakan substrat dari P-glikoprotein and Bcrp.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk loya dan mengantuk. Hati ketoksikan belum diperhatikan. Ini berbeza dengan antagonis reseptor CGRP yang lain. Tidak seperti triptan, ubrogepant tidak menyebabkan vasokonstriksi.