Produk
Agomelatine boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Valdoxan, generik). Ia diluluskan di EU pada tahun 2009 dan di banyak negara pada tahun 2010.
Struktur dan hartanah
Agomelatine (C15H17TIDAK2, Mr = 243.30 g / mol) wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah analog naphthalene dari hormon epifisis dan tidur melatonin, yang berasal dari serotonin.
Kesan
Agomelatine (ATC N06AX22) mempunyai antidepresan dan sifat yang mendorong tidur. Ia menormalkan irama sirkadian, yang mungkin terganggu kemurungan. Kesannya disebabkan, di satu pihak, oleh agonisme hubungan tinggi di MT1- dan MT2-melatonin reseptor. Sebaliknya, ia adalah antagonis di serotonin-5-HT2C reseptor. Agomelatine mempunyai jangka hayat 1-2 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan episod kemurungan pada orang dewasa dan untuk terapi penyelenggaraan berikutnya.
Dos
Menurut label ubat. Ubat ini diminum sekali sehari pada waktu petang, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Gangguan fungsi hati atau peningkatan transaminase lebih daripada 3 kali ganda daripada had normal atas
- Penggunaan serentak CYP1A2 yang kuat, seperti fluvoxamine and Ciprofloxacin.
Hati ujian fungsi mesti dilakukan sebelum dan semasa rawatan. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Agomelatine dimetabolisme terutamanya oleh CYP1A2 (90%) dan oleh CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Perencat kuat CYP1A2 seperti fluvoxamine and Ciprofloxacin dapat meningkatkan kepekatan agomelatine dengan ketara dan dikontraindikasikan. Sederhana-kekuatan perencat boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan agomelatin yang sederhana dan harus digunakan dengan berhati-hati. Gabungan agomelatine dengan alkohol tidak digalakkan.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk keletihan, mengantuk, insomnia, sakit kepala, migrain, pening, kegelisahan, loya, cirit-birit, sembelit, atas sakit perut, berpeluh meningkat, sakit belakang, dan dinaikkan hati enzim. Jarang, kes hati kecederaan telah dilaporkan.
