Spironolactone adalah antagonis yang kompetitif kepada reseptor mineralokortikoid. Bahan aktif spironolakton tergolong dalam kumpulan farmakologi diuretik, yang ada kalium-menjaga sifat. Ubat itu dianggap sebagai ubat penting dalam senarai WHO.
Apa itu spironolactone?
Spironolactone menyebabkan peningkatan pembilasan air dari badan. Spironolactone adalah agen farmakologi yang digunakan sebagai ubat untuk terapi pelbagai keluhan dan penyakit. Ia menyebabkan peningkatan perkumuhan air dari badan. Dengan mengambilnya, kesan steroid homone aldosteron dikurangkan, itulah sebabnya natrium perkumuhan berkurang akibatnya. Atas sebab ini, ada kemungkinan bahawa bahagian yang lebih tinggi daripada kalium dikekalkan. Ini adalah kerana aldosteron menghalang atau sepenuhnya menghalang penggabungannya ke dalam natrium saluran. Hasil daripada mekanisme ini, peningkatan perkumuhan air berlaku.
Tindakan farmakologi
. mekanisme tindakan spironolactone terutamanya berdasarkan fakta bahawa bahan tersebut menyekat aldosteron reseptor. Akibatnya, air dan natrium dikeluarkan dalam jumlah yang lebih besar. Pada masa yang sama, jumlah yang lebih besar kalium dikekalkan. Sekiranya ubat spironolactone diambil secara lisan, itu bioavailabiliti melebihi 90 peratus. Pertama, bahan tersebut diserap dalam usus kecil. Selepas itu, ubat tersebut dimetabolisme menjadi bahan aktif kanrenoat. Dalam kebanyakan kes, jangka hayat bahan aktif adalah sekitar 90 minit. Pada prinsipnya, kesan lengkap spironolactone hanya dapat dilihat setelah beberapa hari. Ini kerana metabolit aktif perlu terkumpul dalam jumlah yang mencukupi. Dalam kebanyakan kes, kesan diuretik ubat yang paling mungkin berlaku selepas kira-kira lima hari. Harus diingat bahawa permulaan kesan spironolactone tidak dapat terjadi dengan lebih cepat bahkan dengan meningkatkan dos. Spironolactone membawa kepada penyumbatan tiub pengumpul di buah pinggang. Oleh itu, zat aldosteron tidak lagi dapat mengikat reseptornya. Saluran natrium terhalang dalam pemasangannya, dan pada masa yang sama membran luminal pada utama sel tersekat. Akibatnya, penyerapan semula natrium terjejas teruk. Akibatnya, air tidak ditarik ke dalam saluran pengumpul buah pinggang. Akibatnya, tidak ada lagi air yang masuk darah sama ada. Sebaliknya, terdapat peningkatan perkumuhan natrium dan air. Oleh itu, jumlah darah dalam organisma juga menurun. Oleh itu, jantung lega, itulah sebabnya darah tekanan menurun. Selain itu, pengumpulan air dalam tisu juga dikeluarkan. Kehilangan kalium, yang merupakan akibat banyaknya diuretik, dikompensasikan dengan gabungan terapi dengan spironolactone. Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan bahan aktif spironolactone mempunyai kesan positif terhadap prognosis dan kelangsungan hidup dalam keadaan kronik jantung kegagalan. Mengikuti lisan pentadbiran, bahan spironolakton secara amnya diserap dengan baik. Selepas satu jam, bahan aktif sepenuhnya dihilangkan dalam plasma. Walau bagaimanapun, pelbagai metabolit tetap ada. Pada prinsipnya, metabolit ini sebahagian besarnya bertanggungjawab terhadap kesan ubat tersebut. Pada prinsipnya, metabolisme ubat itu kompleks. Bahan canrenone memainkan peranan penting dalam proses ini dan muncul dalam air kencing dan juga darah. Sebilangan besar metabolit proses ini dikeluarkan di dalam tinja dan bile.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Ubat spironolakton digunakan dalam kebanyakan kes untuk rawatan hati sirosis dan jantung kegagalan. Bergantung pada petunjuk individu, doktor yang hadir menetapkan dos 25 hingga 100 miligram sehari. Selain itu, ubat spironolactone juga digunakan dalam kes peningkatan aldosteron. Penyakit yang mendasari di sini biasanya hati sirosis atau hiperaldosteronisme primer. Spironolactone sangat berkesan pada kronik kegagalan jantung. Namun, ini cenderung jarang digunakan untuk tujuan ini di Eropah, sedangkan ia digunakan sebagai ubat biasa di Amerika Syarikat. Spironolactone juga digunakan dalam endokrinologi pada orang yang mengalami transeksualisme. Dalam proses ini, ubat bertindak sebagai testosteron penyekat dengan mengganggu sintesis hormon serta pengikatannya dengan reseptor androgen yang sesuai.
Risiko dan kesan sampingan
Semasa terapi dengan ubat, pelbagai kesan sampingan dan aduan yang tidak diingini mungkin berlaku, yang berbeza bergantung pada pesakit dan kes masing-masing. Yang paling biasa adalah peningkatan kadar kalium dalam darah. Atas sebab ini, pesakit mesti dipantau oleh doktor semasa mengambil ubat. Gangguan hormon juga mungkin berlaku dengan dos ubat yang tinggi. Ini ditunjukkan, sebagai contoh, sekiranya tidak berlaku haid pada wanita. Pesakit lelaki mungkin mengalami mati pucuk atau perubahan suara mereka. Pada orang transeksual, kesan ini kadang-kadang dikehendaki. Interaksi dilihat, sebagai contoh, ketika bahan aktif digoxin diambil pada masa yang sama. Peningkatan kepekatan glikosida jantung dalam plasma adalah mungkin. Kesan sampingan lain mungkin termasuk hyperkalemia, gynecomastia, atau mati pucuk. Beberapa kesan sampingan spironolactone membawa kepada ubat yang digunakan sebagai doping ejen dalam sukan. Harus diingat bahawa penyalahgunaan ubat, serta overdosis, secara signifikan meningkatkan risiko kerosakan pada buah pinggang.
