Produk
Antagonis reseptor Orexin boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet. Ejen pertama dalam kumpulan ini yang diluluskan di Amerika Syarikat adalah berjaya (Belsomra) pada tahun 2014. Lemboreksan (Dayvigo) diikuti pada tahun 2019.
Struktur dan hartanah
Antagonis reseptor Orexin dicirikan oleh struktur cincin pusat yang heterosikular dipasang pada kedua sisi.
Kesan
Antagonis reseptor Orexin mempunyai sifat mempromosikan tidur dan depresi. Mereka adalah antagonis pada reseptor orexin OX1R dan OX2R. Ini adalah reseptor berpasangan G-protein (GPCR). The dadah menyekat pengikatan neuropeptida orexin A dan orexin B, yang dihasilkan secara eksklusif di hipotalamus sel saraf. Neurotransmitter peptida ini terlibat dalam mempromosikan dan menjaga terjaga. Mereka juga berperanan dalam pengambilan makanan. Istilah ini berasal dari bahasa Latin dan bermaksud selera makan. Orexin adalah peptida dengan homologi urutan hanya 46%. Orexin A terdiri daripada 33 asid amino dan orexin B terdiri daripada 28 asid amino. Mereka juga dipanggil hypocretins. Dalam kumpulan ubat, SORA dan DORA dibezakan:
- SORA: Antagonis reseptor orexin selektif hanya mengikat salah satu daripada dua reseptor OX.
- DORA: Antagonis reseptor orexin berganda mengikat kedua-dua reseptor OX.
Ejen yang ada setakat ini adalah dua antagonis. The mekanisme tindakan berbeza daripada benzodiazepin dan Z-dadah seperti zolpidem, yang berinteraksi dengan reseptor GABA-A.
Petunjuk
Untuk rawatan gangguan tidur dan gangguan tidur.
Dos
Menurut maklumat profesional. Tablet diambil segera sebelum tidur dan tidak lebih dari sekali setiap malam. Apabila diberikan dengan makan, permulaan tindakan ditangguhkan.
Bahan-bahan aktif
Bahan aktif dengan kebenaran pemasaran:
- Lemboreksan (Dayvigo).
- Suvorexant (Belsomra) - 1. wakil
Bukan dalam perdagangan:
- Filorexant
- SB-649868
- Pembangunan bagi almorexant telah dihentikan.
Penyalahgunaan
Menurut kajian yang dilakukan, seperti tidur yang lain bantuan, bahan aktif berpotensi untuk disalahgunakan sebagai minuman keras depresan.
Kontraindikasi
Contraindications include:
- Hipersensitivity
- Narkolepsi
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Antagonis reseptor orexin adalah substrat isoenzim CYP450 dan sepadan interaksi dengan perencat dan perangsang adalah mungkin. Gabungan dengan alkohol dan kemurungan pusat dadah tidak digalakkan kerana kesan buruk mungkin bertambah.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa adalah mengantuk pada keesokan harinya, yang boleh memberi kesan buruk kepada tindak balas. Salah satu penyebabnya adalah jangka hayat bahan aktif yang agak lama. Perkembangan kebergantungan belum diperhatikan dalam kajian yang sesuai setakat ini. Ini adalah kelebihan berbanding tidur yang lain bantuan. Antagonis reseptor Orexin bahkan sesuai untuk terapi ketagihan, menurut pelbagai kajian.
