Baloxavirmarboxil

Produk

Baloxavirmarboxil telah diluluskan dalam bentuk tablet bersalut filem di Jepun dan Amerika Syarikat pada tahun 2018 dan di banyak negara pada tahun 2020 (Xofluza).

Struktur dan hartanah

Baloxavirmarboxil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) adalah prodrug baloxavir (sinonim: asid baloxaviric). Ia ditukar menjadi ubat aktif dengan hidrolisis. Secara praktikalnya tidak larut di air. Ubat ini dikembangkan dari dan berkaitan secara struktural dengan inhibitor integrase HIV dolutegravir.

Kesan

Baloxavir (ATC J05AX25) mempunyai sifat antivirus terhadap mempengaruhi virus. Kesannya disebabkan oleh penghambatan aktiviti endonuclease subunit PA polimerase RNA virus, yang terlibat dalam transkripsi vRNA virus ke mRNA, replikasi, dan dengan itu replikasi virus. RNA polymerase adalah heterotrimer yang terdiri daripada subunit protein berikut:

  • PB1: Protein Asas Polimerase 1
  • PB2: Protein Asas Polimerase 2
  • PA: Protein Asid Polimerase

Baloxavir menghalang pembentukan mRNA, yang diperlukan untuk pembentukan (terjemahan) virus baru protein. Ini menyekat replikasi virus dan mengurangkan jangka masa penyakit dengan ketara. Separuh hayat baloxavir adalah dalam lingkungan 79 jam. Sebagai prodrug, baloxavir diberikan untuk memperbaiki penyerapan dan peningkatan bioavailabiliti.

Petunjuk

Untuk rawatan pesakit 12 tahun ke atas dengan tidak rumit mempengaruhi yang mengalami simptomatik selama 48 jam atau kurang. Ubat ini ditujukan untuk pesakit yang sebaliknya sihat atau berisiko tinggi mengalami komplikasi.

Dos

Menurut SmPC. Terapi harus dimulakan dalam masa 48 jam dari permulaan gejala. Satu dos cukup untuk rawatan, bergantung pada berat badan. Ini menunjukkan kelebihan untuk mematuhi terapi. The tablet boleh diberikan secara bebas dari makanan. Walau bagaimanapun, makanan tertentu dan dadah tidak boleh diambil pada masa yang sama kerana ia boleh mengurangkan penyerapan (lihat di bawah).

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Dadah atau makanan yang mengandungi kation multivalen seperti besi, zink, selenium, kalsium, dan magnesium boleh mengurangkan plasma kepekatan bahan aktif. Ini termasuk, sebagai contoh, antasid, mineral tambahan, makanan tambahan, dan susu.

Kesan buruk

Mungkin kesan buruk merangkumi tindak balas alahan seperti kulit reaksi dan anafilaksis. Kejadian sebenar belum diketahui.