Darifenacin

Produk

Darifenacin tersedia secara komersial dalam bentuk pelepasan berterusan tablet (Emselex). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2005.

Struktur dan hartanah

Darifenacin (C28H30N2O2, Mr = 426.6 g / mol) adalah amina tersier. Ia hadir di dadah sebagai darifenacin hydrobromide, kristal putih serbuk.

Kesan

Darifenacin (ATC G04BD10) mempunyai sifat parasympatholytic. Ia adalah perencat daya saing dan selektif reseptor muscarinic M3, yang, bersama dengan M2 pada pundi kencing otot dinding, memainkan peranan penting dalam pembuangan air kencing dan patogenesis pundi kencing yang mudah marah. Walau bagaimanapun, walaupun pundi kencing selektiviti, kesan buruk pada organ lain juga biasa dengan darifenacin.

Petunjuk

Untuk rawatan pundi kencing hiperaktif.

Dos

Menurut label ubat. The tablet biasanya diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Pengekalan kencing
  • Gangguan pengosongan gastrik
  • Glaukoma sudut sempit yang tidak dirawat
  • Myasthenia gravis
  • Disfungsi hati yang teruk
  • Kolitis ulseratif yang teruk
  • Megakolon beracun
  • Rawatan dengan perencat CYP3A4 dan kuat P-glikoprotein perencat.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Darifenacin dimetabolisme oleh CYP3A4 dan CYP2D6 dan merupakan substrat P-glikoprotein. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan digoxin dan antikolinergik.

Kesan buruk

Kesan buruk boleh dikaitkan dengan sifat antikolinergik ubat. Yang paling biasa kesan buruk termasuk kering mulut, sembelit, dispepsia, loya, sakit perut, sakit kepala, dan mata kering.