Produk
Nitrogliserin boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk kunyah kapsul (Nitrogliserin Streuli). Bahan aktif dihasilkan dan digunakan secara perubatan seawal abad ke-19.
Struktur dan hartanah
Nitrogliserin or gliserol trinitrat (GTN, C3H5N3O9, Mr = 227.1 g / mol) adalah nitrat organik. Ia bernitrat gliserol. Nitrogliserin wujud sebagai cecair berminyak dan boleh meletup melainkan distabilkan dengan eksipien yang sesuai.
Sintesis
Kesan
Nitrogliserin (ATC C01DA02) mempunyai sifat vasodilator, antihipertensi, antianginal, dan antispasmodik. Ia melegakan otot licin vaskular serta otot licin bronkus, saluran kencing, pundi hempedu, bile saluran, esofagus, dan usus. Nitrat adalah prodrugs dengan tinggi metabolisme hantaran pertama. Kesannya disebabkan oleh pelepasan oksida nitrik (TIDAK), yang melemaskan otot licin. TIDAK merangsang guanylate cyclase dan meningkatkan intraselular kepekatan monofosfat guanosin siklik (cGMP). Nitrat aktif pada urat, arteriol, arteri, dan arteri koronari dan menengahi kesan berikut:
- Pelebaran saluran darah; pada dos rendah, ini terutamanya urat, tetapi pada dos yang lebih tinggi, ia juga adalah arteri
- Menurunkan tekanan darah
- Pengurangan preload, pengurangan sebanyak darah kembali ke jantung.
- Pengurangan oksigen penggunaan jantung otot.
- Pengurangan rintangan periferal (pengurangan beban selepas).
Petunjuk
- Rawatan sawan angina pektoris.
- Tinggal teruk jantung kegagalan dengan atau tanpa edema pulmonari.
Dos
Menurut maklumat profesional. Biasanya satu kapsul mencukupi untuk menghentikan serangan angina. Kapsul digigit dan kandungannya dicampurkan air liur disimpan di mulut. Kapsul kosong diludahkan sekali lagi selepas timbulnya kesan. Bahan aktif memasuki aliran darah dengan cepat melalui membran mukus dan kesannya berlaku dalam dua hingga empat minit. The kapsul tidak boleh ditelan kerana tinggi metabolisme hantaran pertama dan lisan rendah bioavailabiliti. Kerana kesan pada peredaran, pengambilan paling baik dilakukan semasa duduk.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Penyakit kardiovaskular tertentu, seperti hipotensi, kegagalan peredaran darah.
- Gabungan dengan perencat fosfodiesterase-5 seperti sildenafil (Viagra, generik).
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Interaksi ubat-ubatan telah dijelaskan dengan bahan berikut:
- Ejen antihipertensi, alkohol
- Perencat fosfodiesterase-5 boleh menyebabkan penurunan bahaya darah tekanan dan oleh itu dikontraindikasikan.
- Nitrat lain, TIADA penderma, amil nitrit.
- Dihidroergotamin
- Heparin
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala (sakit kepala nitrat), tekanan darah rendah dengan nadi yang cepat, mengantuk, pening, dan kelemahan.
