Kesan | Coumar®

Kesan

Darah pembekuan, secara perubatan dikenali sebagai hemostasis, adalah reaksi seperti kaskade yang sangat kompleks yang berlaku di saluran darah di mana saling mengaktifkan pembekuan darah faktor akhirnya mengaktifkan enzim yang disebut trombin, yang memisahkan serpihan kecil dari fibrinogen protein raksasa (juga dikenali sebagai faktor pembekuan darah II), yang menghubungkan darah platelet (secara perubatan dikenali sebagai trombosit) untuk membentuk stabil darah beku. Pembentukan trombin enzim pembekuan utama sama ada dipicu dari luar ("ekstrinsik") sekiranya berlaku kerosakan vaskular yang menyebabkan pendedahan tisu penghubung gentian (kolagenoleh racun yang dihasilkan oleh bakteria ("Endotoksin"), atau pengaktifan dipicu oleh bahan yang dilepaskan ke dalam darah kapal dari dalam ("intrinsik"). Walau bagaimanapun, darah faktor pembekuan hanya berfungsi dengan optimum apabila pelbagai bahan yang menyertainya, lipid membran dan bercas positif elektrik kalsium turut hadir. Yang terakhir diperlukan supaya faktor pembekuan dapat melekatkan diri pada permukaan darah yang bercas negatif elektrik platelet dan memautkannya secara stabil. Secara terapi, kehadiran yang diperlukan kalsium digunakan untuk membuat darah tidak terkawal dengan mengeluarkan kalsium (misalnya agar darah tidak segera membeku ketika diambil, molekul yang disebut sitrat atau EDTA ditambahkan untuk mengikat kalsium terdapat dalam darah sehingga tidak lagi tersedia untuk pembekuan darah).

Metabolisme kumarin

Apa yang berlaku pada kumarin dalam badan (perubatan: farmakokinetik)? Dua kumarin terpenting yang digunakan adalah phenprocoumon (lebih dikenali dengan nama dagang Marcumar®), yang berkesan selama 7 hingga 10 hari lebih lama, dan warfarin (lebih dikenali sebagai coumadin), yang menghalang pembekuan sehingga 6 hari. Coumarins adalah ubat antikoagulan pertama yang boleh diambil sebagai tablet, iaitu secara lisan, kerana ia hampir sepenuhnya diserap ke dalam darah dari usus seperti nutrien lain (secara perubatan: diserap) dan tidak dimusnahkan oleh asid hidroklorik perut.

Harus diingat bahawa kesan maksimum CumarineMarcumar® tidak berlaku dengan segera, tetapi hanya setelah 24 hingga 36 jam, kerana hanya pembentukan faktor pembekuan baru yang dihambat, tetapi bukan faktor yang masih ada dalam darah dipecah. Oleh itu, pada awal terapi, antikoagulan antikoagulan yang berkesan mesti diberikan terlebih dahulu. Sebagai peraturan, heparin digunakan, yang secara langsung menghalang enzim utama pembekuan darah, trombin (serta faktor pembekuan darah X). Sebaliknya, pemberian koumarin pada mulanya menyebabkan peningkatan pembekuan darah, yang menjadikan pemberian tambahan heparin perlu: coumarins juga menghalang pembentukan antikoagulan protein dipanggil "Protein C" dan "Protein S". Sekiranya ini "semula jadi trombosis bahan pelindung "tidak lagi terbentuk dengan cukup, kesan yang tidak diingini - iaitu peningkatan pembentukan gumpalan - akan segera berlaku.