Phenobarbital adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan barbiturat. Ia digunakan dalam epilepsi rawatan dan di anestesia persiapan.
Apa itu fenobarbital?
Phenobarbital adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan barbiturat. Ia digunakan dalam epilepsi rawatan dan di anestesia persiapan. Phenobarbital adalah barbiturat. Barbiturat adalah dadah yang mempunyai hipnosis, narkotik or penenang kesan. Nama barbiturat berasal dari asid barbiturat, salah satu bahan aktif barbiturat. Barbiturat bertindak secara biokimia melalui apa yang dipanggil reseptor GABA. Perbezaan boleh dibuat antara barbiturat bertindak pendek, bertindak sederhana dan panjang. Phenobarbital tergolong dalam barbiturat yang bertindak panjang. Pada tahun 1960-an dan 1970-an, phenobarbital masih diresepkan sebagai pil tidur. Oleh kerana kesan sampingannya yang besar dan potensi pergantungan yang tinggi, phenobarbital tidak lagi boleh diresepkan sebagai pil tidur sejak tahun 1992. Kini, ubat ini digunakan untuk merawat epilepsi. The penenang dan ubat antikonvulsan juga digunakan dalam penyediaan anestesia. Ubat ini disintesis melalui tindak balas pemeluwapan antara urea dan dietil asid etil-fenil-malonik ester.
Tindakan farmakologi
Phenobarbital hampir sepenuhnya diserap oleh badan selepas oral dan selepas intramuskular pentadbiran. Kepekatan maksimum di darah dijumpai selepas 6 hingga 19 jam semasa diberikan secara lisan. Dengan intramuskular pentadbiran, kepekatan tertinggi dijumpai di darah selepas hanya 3 hingga 5 jam. Phenobarbital bertindak sebagai tidur dan penenang ejen. Ubat ini juga digunakan untuk melawan kejang. Kesannya sangat bergantung pada dos. Seperti kebanyakan barbiturat lain, phenobarbital mengembangkan kesannya pada reseptor GABA. Reseptor GABA adalah protein dalam sel saraf yang dapat mengikat neurotransmitter asid gamma-aminobutyric. Pemancar ini juga dikenali sebagai GABA. GABA adalah penghambat utama neurotransmitter di pusat manusia sistem saraf (CNS). Suka benzodiazepin, barbiturat seperti fenobarbital meningkatkan tindakan GABA pada reseptor. Mereka juga menyebabkan saluran tersebut akan dibuka lebih lama setelah GABA terpasang. Pada masa yang sama, fenobarbital menyekat reseptor AMPA. Reseptor AMPA adalah subkumpulan glutamat reseptor. Glutamat juga penting neurotransmitter. Ia mempunyai kesan yang menggembirakan. Gabungan perencatan GABA dan sekatan tindakan rangsangan glutamat bertanggungjawab untuk kesan penenang dan kemurungan phenobarbitone. Agar ubat mempunyai kesan antikonvulsan dalam tubuh, plasma kepekatan 15-25 μg / ml diperlukan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Petunjuk utama untuk phenobarbital adalah epilepsi. Ubat ini digunakan untuk merawat grand mal, petit mal impulsif, dan juga status epileptikus. Namun, di sini ia digunakan sebagai penyelesaian suntikan. Status epileptikus adalah tahan lama yang luar biasa kejang epilepsi. Selalunya, ia adalah rangkaian serangan yang bergabung antara satu sama lain. Status epileptikus mengancam nyawa dan boleh membawa hingga kerosakan teruk. Phenobarbital juga digunakan sebagai larutan suntikan dalam penyediaan anestesia. Untuk masa yang lama, ubat itu masuk peredaran sebagai pil tidur. Sejak tahun 1992, mengandungi phenobarbital dadah belum diluluskan sebagai ejen tidur.
Risiko dan kesan sampingan
Phenobarbital tidak boleh diambil jika anda hipersensitif terhadap phenobarbital atau barbiturat lain. Penggunaan phenobarbital juga dikontraindikasikan dalam keadaan akut alkohol, pil tidur, dan ubat tahan sakit keracunan. Perkara yang sama berlaku untuk keracunan oleh perangsang dadah atau oleh kemurungan ubat psikotropik. Phenobarbital boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk, jadi hanya boleh digunakan setelah penilaian risiko-manfaat yang sangat teliti. Tutup pemantauan mesti dijaga sepanjang rawatan dengan phenobarbital. Sakit kepala, pening, dan loya biasa semasa mengambil ubat. Pesakit mungkin keliru dan menunjukkan masa reaksi yang berpanjangan. Keadaan pergolakan paradoks juga diperhatikan. Akibat serius dari phenobarbital adalah hepatik akut porfiria.Porfiria adalah penyakit metabolik yang berkaitan dengan gangguan kerosakan darah heme pigmen. Ia dicirikan oleh kursus episodik dengan teruk sakit perut dan tindak balas intoleransi ringan. Pesakit menderita kolik sakit perut, muntah, loya, pewarnaan merah pada air kencing, sawan dan gejala psikiatri seperti psikosis. Teruk hati and buah pinggang disfungsi juga boleh berlaku semasa rawatan dengan phenobarbital. Teruk jantung kerosakan otot juga merupakan kemungkinan akibat penggunaan. Orang yang mempunyai sejarah gangguan afektif, atau orang yang kerabatnya menderita gangguan afektif, mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengalami kesan sampingan psikiatri. Sekiranya phenobarbital diberikan bersama ubat lain yang berpusat, kesan dan kesan sampingan ubat ini boleh meningkat. Sebagai tambahan kepada alkohol, ubat-ubatan ini termasuk ubat penahan sakit, pil tidur, alahan ubat-ubatan, dan ubat psikotropik. Phenobarbital juga menyebabkan peningkatan pembentukan dadah yang merendahkan enzim, sehingga kerosakan beberapa ubat di hati dipercepatkan. Kehilangan kesan mempengaruhi ubat-ubatan seperti tiroid hormon, doxycycline, griseofulvin, kontraseptif oral, lamotrigin, kortikosteroid, atau ubat oral yang menghalang pembekuan darah. Kanak-kanak yang ibunya dirawat dengan phenobarbital selama mengandung menunjukkan peningkatan malformasi. Ubat itu sampai ke anak melalui plasenta dan menyebabkan kerosakan di sana. Oleh itu, phenobarbital hanya boleh diresepkan dan diambil semasa mengandung setelah penilaian risiko-faedah-faedah yang teliti. Asid folik kekurangan boleh berlaku semasa rawatan dengan phenobarbital. Ini pada gilirannya juga menyokong kecacatan pada anak yang belum lahir. Sekiranya ibu harus mengambil phenobarbital semasa mengandung, tutup pemantauan perkembangan anak yang belum lahir dengan penentuan α-fetoprotein dan ultrasound disyorkan. Phenobarbital mempunyai potensi pergantungan yang tinggi. Gejala penarikan bahkan telah dijelaskan pada bayi baru lahir yang ibunya dirawat dengan phenobarbiol.
