Lopinavir adalah ubat yang digunakan di terapi jangkitan HIV, bertindak sebagai penghambat protease. The Inhibitor protease HIV digunakan bersama dengan produk AbbVie ritonavir dan terkenal di pasaran dengan nama dagang Kaletra. Ubat itu mendapat kelulusan dari Suruhanjaya EU yang berkaitan pada tahun 2001.
Apa itu lopinavir?
Lopinavir adalah ubat yang digunakan dalam rawatan jangkitan HIV, bertindak sebagai penghambat protease. Lopinavir berfungsi sebagai penghambat protease dan digunakan dalam rawatan jangkitan HIV. Ubat ini sesuai untuk rawatan orang dewasa dan kanak-kanak yang berumur sekurang-kurangnya dua tahun ke atas. Gabungan bahan aktif yang biasa digunakan, dikenali sebagai Kaletra, disetujui untuk digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak. Kajian dan ujian klinikal menunjukkan bahawa lopinavir lebih berkesan daripada agen yang setanding. Ubat lopinavir boleh didapati dalam bentuk bersalut filem tablet dan sebagai sirap. Bagi sirap, ia adalah kombinasi tetap dengan bahan tersebut ritonavir. Ini mendapat persetujuan di Switzerland pada tahun 2000. Dari sudut kimia, Lopinavir berwarna putih atau kekuningan serbuk. ini serbuk hampir tidak larut dalam air.
Tindakan farmakologi
Lopinavir adalah Inhibitor protease HIV yang mengurangkan pemprosesan prekursor virus selanjutnya protein baru dibentuk oleh HIV menjadi berfungsi sepenuhnya enzim dan struktur protein. Melalui ini mekanisme tindakan, ubat menghalang replikasi virus HI. Oleh kerana sistem sitokrom P450, zat lopinavir dimetabolisme oleh organisma manusia dalam waktu yang agak singkat. Sekiranya lopinavir diberikan sendiri, mungkin kepekatan ubat dalam plasma darah terlalu rendah untuk membawa kesan terapi. Atas sebab ini, bahan tersebut biasanya digunakan bersama ritonavir dalam gabungan tetap. Ritonavir adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan yang sama dengan lopinavir. Dalam sebatian ini, ritonavir berperanan sebagai perencat protease kedua, yang menghalang mekanisme degradasi lopinavir atau monooksigenase sitokrom P450. Ini membolehkan yang lebih tinggi kepekatan lopinavir terdapat dalam organisma, cukup untuk pengurangan protein HIV yang berkesan. Kelebihan strategi ini adalah khususnya pengurangan drastik dos untuk pesakit yang terjejas, sehingga jumlahnya jauh lebih sedikit tablet mesti dimakan. Pada prinsipnya, lopinavir cepat terdegradasi di hati oleh sistem sitokrom. Penurunan hepatik bahan aktif ini sangat perlahan pada kadarnya dengan tambahan pentadbiran daripada Inhibitor protease HIV ritonavir. Akibatnya, lopinavir mampu bertahan lebih lama. Sebilangan besar bahan aktif mengikat protein dalam darah. Selain itu, kombinasi dengan penghambat transkripase terbalik nukleosida juga mungkin. Lopinavir mengikat protease HIV virus. Ini penting untuk pembiakan dan penyebaran virus. Ubat itu menghalang virus enzim sehingga replikasi terganggu. Akibatnya, viral load untuk organisma pesakit yang terjejas berkurang dengan mendadak.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Bahan aktif lopinavir digunakan untuk terapi jangkitan dengan virus HIV-1 sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral gabungan. Lopinavir adalah agen antivirus yang tergolong dalam kategori yang disebut inhibitor protease HIV dan menghentikan pendaraban virus HI. Kesan yang sepadan disebabkan oleh fakta bahawa lopinavir mengurangkan protease virus. Ini mempunyai kepentingan dan fungsi khusus dalam pematangan dan pendaraban virus. Sebagai peraturan, ubat itu diminum sekali atau dua kali sehari. Selalunya, ubat ini diberikan dalam bentuk salutan filem tablet, yang diambil sama ada dengan makanan atau secara bebas. Sirap itu mesti diambil bersama makanan.
Risiko dan kesan sampingan
Banyak kesan sampingan yang mungkin berlaku kerana mengambil lopinavir. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk sakit perut, cirit-birit, muntah, loya, dan perasaan kelemahan umum. Di samping itu, sering terdapat peluh, ruam kulit, sakit kepala and insomnia. Najis tidak normal, kembung perut dan gangguan gastrousus lain juga kadang-kadang berlaku. Kadang kala darah ujian menunjukkan tahap tinggi trigliserida and kolesterol. Di samping itu, alahan dan pusat sistem saraf reaksi mungkin. Pesakit yang menderita gangguan irama jantung, penyakit struktural jantung atau jantung yang kurang perfusi sangat berisiko semasa mengambil lopinavir. Sebagai tambahan, interaksi dengan bahan dan ubat lain mungkin. Pengurangan sebanyak enzim dalam hati meningkat bukan sahaja kepekatan penghambat protease dalam darah, tetapi juga dadah yang dipecahkan dengan cara yang sama. Ini termasuk, sebagai contoh, antiaritmia, benzodiazepin, Atau ergot alkaloid.
