Bahan aktif metidopa adalah asid amino. Ia dihasilkan secara sintetik dan digunakan sebagai antihipertensi. Dalam konteks ini, ia digunakan terutamanya untuk rawatan arteri tekanan darah tinggi.
Apa itu methyldopa?
Bahannya metidopa muncul pada suhu bilik sebagai pepejal kristal tanpa warna. The takat lebur of metidopa kira-kira 305 hingga 307 darjah celcius. Bahan larut dalam mineral cair asid, tetapi ia mempunyai kelarutan rendah di air. Methyldopa tidak larut dalam sebilangan besar pelarut organik. Bahan aktif methyldopa adalah salah satu yang paling banyak dijual dadah untuk menurunkan tekanan darah tinggi pada wanita hamil.
Tindakan farmakologi
Pada asasnya, hanya bentuk-L yang bertanggungjawab terhadap kesan farmakologi methyldopa. Ini bermaksud bahawa bahan itu kidal dalam strukturnya. Terutamanya, sebatian tersebut menggantikan neurotransmitter simpatik, terutamanya menyerang biosintesis epinefrin atau norepinephrine. Oleh kerana methyldopa adalah asid amino, zat tersebut melintasi darah-otak penghalang dan dengan itu memasuki otak. Di sana, bahan aktif ditukar pada langkah pertama menjadi alpha-metyldopamine dan akhirnya menjadi alpha-methylnorepinephrine. Proses selanjutnya membawa untuk pengeluaran norepinephrine dihambat. Dalam keadaan biasa, norepinephrine sebab-sebab darah kapal untuk menyempitkan dan tekanan darah untuk bangkit. Setelah mengambil ubat methyldopa, kesannya berlaku sekitar tiga hingga enam jam kemudian. Tempoh tindakan adalah 10 hingga 16 jam. Pada awal terapi, darah tekanan menurun terutamanya kerana output jantung menurun. Dalam rawatan jangka panjang dengan methyldopa, rintangan pada kapal berkurang, mengurangkan tekanan darah. Dalam kebanyakan kes, bahan aktif methyldopa diberikan secara oral dalam bentuk tablet. Yang bioavailabiliti sekitar 25 peratus. Waktu paruh plasma kira-kira satu setengah hingga dua jam. Walau bagaimanapun, tekanan darah diturunkan dalam jangka masa sekitar 10 hingga 16 jam. Kira-kira 50 peratus bahan aktif diserap dalam usus kecil. Dari sana, ia masuk ke dalam darah dan diangkut ke otak. Akhirnya, ubat methyldopa dipecahkan di hati dan usus. Terakhir, bahan methyldopa-O-sulfate kekal, yang sebahagian besarnya dikeluarkan melalui air kencing.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Bahan aktif methyldopa dicirikan oleh beberapa aplikasi yang berpotensi. Terutamanya, methyldopa adalah ubat yang digunakan untuk terapi of tekanan darah tinggi. Keanehan methyldopa adalah sebilangan besar kajian tersedia mengenai penggunaan ubat selama mengandung. Atas sebab ini, ubat ini sangat sering digunakan untuk merawat darah tinggi pada wanita hamil. Ubat serupa adalah dihydralazine, yang juga digunakan untuk hipertensi semasa mengandung atau eklampsia. Methyldopa berfungsi terutamanya dengan mengganggu tindakan simpatik pusat sistem saraf. Atas sebab ini, ubat methyldopa diklasifikasikan sebagai salah satu yang disebut antisympathotonics.
Risiko dan kesan sampingan
Methyldopa dicirikan oleh beberapa ketidakselesaan yang berpotensi dan kesan sampingan yang buruk. Ini berbeza bergantung pada kes individu dan berbeza dari segi penampilan dan keparahannya. Pada asasnya, bahan aktif cenderung tidak diterima dengan baik oleh banyak pesakit. Ini mesti diambil kira terutamanya semasa mengambil ubat selama mengandung. Ini kerana, walaupun terdapat banyak kajian mengenai penggunaan ubat ini semasa kehamilan, pelbagai kesan sampingan adalah mungkin. Toleransi yang agak buruk disebabkan terutamanya oleh fakta bahawa methyldopa adalah ubat antisympathotonic. Kesan sampingan yang biasa berlaku ialah keletihan, yang dilihat di lebih daripada sepuluh peratus daripada semua pesakit yang dirawat. Kesan sampingan ini biasanya berkurang semasa rawatan. Selain itu, membran mukus kering di hidung and masalah pencernaan mungkin. Selain itu, beberapa pesakit mengalami perubahan warna urin yang gelap ketika bersentuhan dengan udara. Walau bagaimanapun, kesan sampingan ini tidak berbahaya. Dalam beberapa kes, penenang berpengalaman, yang hanya reda setelah beberapa hari. Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku dalam beberapa kes semasa terapi dengan methyldopa termasuk mengantuk pada waktu siang, bradycardia, dan hipotensi. Dalam beberapa keadaan, tindak balas ortostasis terganggu dan gegaran atau hemolisis (termasuk hemolitik anemia) berlaku. Sebagai tambahan, pening, kemurungan, dan edema adalah mungkin. Beberapa pesakit juga mengalami sesak nafas, demam atau apa yang disebut gejala motor extrapyramidal. Pada dasarnya, semua kesukaran dan kesan sampingan yang tidak diingini yang berlaku semasa terapi dengan ubat methyldopa memberi alasan untuk berjumpa doktor. Pesakit hamil khususnya diminta untuk mengambil serius kesan sampingan. Ini kerana semasa kehamilan, kesan sampingan mungkin berlaku membawa kepada komplikasi serius yang membahayakan kesihatan atau bahkan kehidupan anak yang belum lahir. Dalam kes sedemikian, doktor harus segera berjumpa. Mungkin perlu menghentikan methyldopa dan mencari kaedah terapi alternatif atau agen yang boleh diterima dengan lebih baik.
