midodrine, yang dikenali dengan nama dagang Gutron, digunakan sebagai ubat untuk merawat ortostatik hipotensi (rendah darah tekanan). Ini adalah apa yang disebut prodrug yang produk pemecahannya (desglymidodrine) adalah bahan aktif yang sebenarnya.
Apa itu midodrine?
midodrine digunakan sebagai ubat untuk merawat ortostatik hipotensi (rendah darah tekanan). Selepas digunakan, midodrine diubah menjadi desglymidodrine dengan pembelahan glisin, yang kemudian bertindak sebagai simpatomimetik langsung. Kedua-dua midodrine dan desglymidrine produk degradasi mempunyai struktur asas yang sama dengan neurotransmitter adrenalin and norepinephrine dan dengan itu memenuhi fungsi yang sama. Midodrine wujud secara kimia sebagai hidroklorida. Ia berwarna putih, kristal dan tidak berbau serbuk dengan pahit rasa, yang mudah larut dalam air tetapi kurang larut dalam alkohol. Apabila diperlukan, ia diberikan dalam bentuk tablet. Selepas lisan pentadbiran, cepat diserap oleh badan dan dimetabolismekan menjadi bahan aktif dalam 120 minit dengan pembelahan glisin. Perkumuhan terutamanya pada buah pinggang (melalui air kencing) dan 90 peratus selesai selepas 24 jam. Midodrine mempunyai jangka hayat plasma kira-kira 15 minit dan desglymidodrine sekitar 5-6 jam.
Kesan farmakologi
Metabolit desglymidodrine adalah agonis pada alpha-adrenoceptors. Reseptor ini biasanya diaktifkan oleh agen isyarat epinefrin dan norepinephrine. Mereka dijumpai dalam jumlah besar di sistem saraf, kelenjar air liur, sistem kardiovaskular, saluran genitouriner, dan hati. Desglymidodrine, sebagai simpatomimetik langsung, merangsang reseptor ini, seperti juga neurotransmitter epinefrin dan norepinephrine. Sejak midodrine dan metabolitnya desglymidodrine adalah air-Larut tetapi tidak larut lipid, hanya reseptor alpha periferi yang teruja. Ini menyebabkan peningkatan daya tahan vaskular dan tonifikasi kapasitansi kapal, membangkitkan penyempitan darah kapal mengakibatkan peningkatan dalam tekanan darah. Kerana vasokonstriksi arteri dan vena (vasokonstriksi), ini mempengaruhi sistolik dan diastolik tekanan darah. Selanjutnya, midodrine juga merangsang reseptor alpha pada saluran urogenital, melambatkan aliran air kencing dengan meningkatkan nada pada pundi kencing jalan keluar. Penyempitan otot bronkus juga berlaku hanya pada dos melebihi 1 mg / kg.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Midodrine digunakan terutamanya berbanding rendah tekanan darah disebabkan oleh disregulasi ortostatik atau dari penggunaan antidepresan and neuroleptik. Secara khusus, ini bermaksud penggunaannya terhadap penurunan tekanan darah semasa perubahan kedudukan dan di ortostatik neurogenik hipotensi. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa semua yang lain langkah-langkah pertama kali habis sehingga ditentukan bahawa rawatan penyakit yang mendasari tidak menghilangkan gejala. Terutamanya, tekanan darah rendah harus dicegah dengan memakan garam tinggi diet, mengelakkan makanan besar, meningkatkan pengambilan cecair, dan mengambil makanan tertentu langkah-langkah, seperti berdiri perlahan atau memakai stoking mampatan. Penghentian penurunan tekanan darah yang kuat dadah juga boleh menjadi ubat pilihan. Hanya jika ini langkah-langkah jangan membawa untuk berjaya sekiranya seseorang memikirkan rawatan dengan midodrine. Dalam konteks ini, perlu disebut juga bahawa tekanan darah rendah boleh mengurangkan kualiti hidup, tetapi akibatnya jarang menyebabkan kerosakan serius pada organisma. Penyakit yang mendasari boleh membahayakan, tetapi perlu untuk merawatnya secara kausal terlebih dahulu. The tekanan darah rendah dibesarkan dengan midodrine tanpa menjejaskan penyakit yang mendasari. Dalam kes yang luar biasa, ubat ini juga disetujui untuk tambahan terapi dalam kencing peningkatan tekanan.
Risiko dan kesan sampingan
Midodrine dikontraindikasikan dalam penyakit kardiovaskular, hipertiroidisme, kelewatan membuang air kecil kerana prostat pembesaran, dan juga pada disfungsi buah pinggang dan kencing manis. Sudah tentu, ia juga tidak boleh digunakan sekiranya hipersensitiviti terhadap bahan aktif. Kesan sampingan yang biasa semasa menggunakan midodrine mungkin termasuk sensasi kesemutan, benjolan angsa, gatal-gatal, atau sejuk perasaan di kulit. Selanjutnya, denyutan nadi, berdebar-debar, aritmia jantung, tekanan darah tinggi sambil berbaring, dan tertangguh pundi kencing pengosongan mungkin berlaku. Kurang kerap, masalah pencernaan, kegelisahan, kegembiraan, mudah marah dan sakit kepala berlaku. Sekiranya berdebar-debar atau penurunan denyutan nadi yang teruk, rawatan dengan midodrine harus dihentikan. Rawatan alternatif harus dipertimbangkan. Gunakan dalam kombinasi dengan pelbagai ubat seperti beta-blocker, tricyclic antidepresan, tiroid hormon, agen anti-alergi, agen anti-radang, atau bahkan atropin harus dielakkan, kerana kesan sampingan yang tidak diingini mungkin berlaku.
