Naloxone: Kesan, Kegunaan & Risiko

Naloxone adalah agen ubat yang dikaitkan dengan kumpulan agonis opiod, yang bermaksud bahawa ia tidak mempunyai kesan seperti opioid itu sendiri. Naloxone digunakan untuk membalikkan kesan opioid sebagai penawar. Ia diberikan secara intramuskular, subkutan, atau intravena.

Apa itu naloxone?

Bahannya naloxone adalah salah satu antagonis opioid. Bersama dengan bahan yang berkait rapat naltrexone, naloxone membentuk subkumpulan antagonis kompetitif. Ini bertindak pada semua reseptor opioid tanpa mereka menggunakan kesan (agak menenangkan) khas opioid. Ini membolehkan naloxone untuk mengatasi kesan opioid. Oleh itu, ubat ini juga dikenali sebagai penawar dan digunakan terutamanya dalam overdosis opioid. Penawar adalah bahan yang mematikan racun dan dengan itu mengurangkan atau membatalkan kesannya ("penawar"). Dalam farmakologi dan kimia, naloxone dijelaskan oleh formula molekul kimia C 19 - H 21 - N - O 4. moral besar-besaran pepejal keputihan ialah 327.37 g / mol. Dalam perubatan manusia, naloxone biasanya diberikan secara intravena. Walau bagaimanapun, dalam kes yang luar biasa, pentadbiran melalui jalan subkutan atau intramuskular juga mungkin. Subkutan pentadbiran berlaku apabila bahan aktif disuntik di bawah kulit, Pada suntikan intramuskular adalah apabila bahan aktif disuntik terus ke otot rangka. Secara intravena pentadbiran adalah apabila nalaxone dihantar terus melalui picagari ke dalam vena.

Tindakan Farmakologi

Naloxone mengikat pada reseptor yang sama dengan opiod yang mengikat (reseptor opioid) tetapi tidak memberikan kesan opioid di sana. Atas sebab ini, opioid (contohnya, candu, heroin, Atau metadon) dihalang daripada berlabuh pada reseptor. Bahan-bahan ini sekarang tidak menunjukkan kesan. Naloxone, bagaimanapun, hanya mempunyai kesan persaingan. Oleh kerana itu, semestinya terdapat cukup banyak bahan aktif di dalam darah untuk dapat menjauhkan opioid dari reseptor secara kekal. Terutama dalam keadaan di mana overdosis opioid harus dirawat, sangat tinggi dos naloxone diberikan. Tidak seperti opioid, naloxone tidak menyebabkan kebergantungan atau kelainan lain. Ini berlaku baik secara fizikal dan psikologi. Oleh itu, ia juga ditambahkan pada beberapa opioid ubat penahan sakit untuk mengelakkan penyalahgunaan atau menjadikan penyalahgunaan itu tidak menarik. Kerana naloxone biasanya diberikan secara intravena, kesannya dicapai dalam beberapa saat. Bahan tersebut menyebar dengan cepat melalui aliran darah dan menembusi otak setelah sekejap sahaja. Tempoh tindakan naloxone adalah antara satu dan empat jam. Oleh itu, ia agak pendek, yang memerlukan rawatan berulang. Maksimum setiap hari dos ialah 24 mg. Tempoh tindakan naloxone yang pendek disebabkan oleh fakta bahawa ia dipecah oleh hati dan berjalan dengan pantas. Oleh itu, separuh daripada jumlah bahan aktif sudah diproses setelah hanya dua jam. Bahan ini dikeluarkan melalui air kencing.

Aplikasi dan penggunaan perubatan

Naloxone digunakan sebagai penawar untuk merawat overdosis opioid dalam bentuk apa pun. Tidak kira ubat mana yang menyebabkan overdosis. Sebagai contoh, heroin penagih yang mempunyai dos berlebihan juga dirawat dengan naloxone untuk membalikkan penenang kesan ubat dan menjadikan pesakit masih hidup. Naloxone juga digunakan untuk merawat pernafasan kemurungan disebabkan oleh analgesik opiod (ubat penahan sakit). Oleh kerana ubat ini paling sering digunakan dalam keadaan kecemasan, ia diberikan secara intravena. Naloxone kemudian disuntik terus ke vena melalui picagari. Dengan cara ini, kejayaan dapat dicatat hanya dalam beberapa saat. Naloxone juga boleh digunakan secara pencegahan. Untuk tujuan ini, ia ditambahkan pada beberapa kandungan opioid dadah (contohnya, tilidin). Penambahan ini bertujuan untuk mencegah penyalahgunaan atau menjadikan penyalahgunaan tersebut tidak menarik. Ini berjaya, kerana Tilidin (candu) dapat menghasilkan kesan dengan penambahan Naloxon secara eksklusif dengan pengambilan oral. Seorang penagih tidak akan mengalami keracunan akibat suntikan yang menyakitkan tilidin-permata naloxone.

Risiko dan kesan sampingan

Naloxone boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Kemungkinan ini meningkat jika maksimum setiap hari dos terlampau. Selalunya, pesakit mengalami peningkatan darah tekanan. Selalunya terdapat juga aduan saluran gastrointestinal, yang menampakkan diri sebagai loya, cirit-birit and muntah. Terutama pada pesakit yang telah menerima naloxone kerana overdosis a ubat tahan sakit, yang kesakitan-melegakan kesan boleh diterbalikkan. Yang tertindas kesakitan kemudian menghidupkan semula. CanduOrang yang bergantung pada diri juga mungkin mengalami sindrom penarikan candu. Dalam kes itu, terdapat kontraindikasi. Selanjutnya, ada kemungkinan bahawa naloxone menyebabkan reaksi alahan. Oleh itu, jika boleh, perlu diperiksa sama ada terdapat intoleransi. Kajian juga menunjukkan bahawa naloxone boleh menyebabkan kulit reaksi (terutamanya gatal atau kemerahan). Hyperventilation (sangat pantas penyedutanatau kejang juga boleh berlaku. Mungkin juga teruk sakit kepala boleh berkembang.