Metadon

Produk

Methadone boleh didapati secara komersial sebagai tablet, larutan suntikan, dan larutan oral (contohnya, Ketalgin, Methadone Streuli). Metadon penyelesaian juga disediakan di farmasi sebagai persediaan luar biasa.

Struktur dan hartanah

Metadon (C21H27TIDAK, Mr = 309.45 g / mol) adalah terbitan sintetik dari pethidine, yang merupakan turunan dari atropin. Ia kiral dan wujud sebagai racemate, campuran yang terdiri daripada D dan isomer L. Levometadon (L-metadon) aktif terutamanya. Dalam dadah, metadon biasanya terdapat sebagai metadon hidroklorida, kristal putih serbuk yang larut dalam air.

Kesan

Methadone (ATC N07BC02) mempunyai analgesik, batuk-rrititan, penenang, penekan pernafasan, sembelit ringan, miotik, dan emetik harta benda. Kesannya disebabkan oleh pengikatan dengan reseptor opioid, terutamanya reseptor µ- dan κ-dalam sistem nevus pusat, dengan pertalian yang jauh lebih tinggi pada reseptor μ daripada pada reseptor κ-. Methadone berbeza dari yang lain opioid dalam mempunyai aktiviti antagonis tambahan yang tidak kompetitif pada reseptor NMDA. NMDA bertanggungjawab untuk pusat kesakitan penghantaran dan memainkan peranan penting dalam pengembangan toleransi dan ketahanan terhadap opioid.

Petunjuk

  • Untuk rawatan kesakitan sederhana hingga teruk
  • Ditunjukkan untuk penggantian sebagai sebahagian daripada heroin rawatan penarikan (lihat di bawah penggantian metadon).

Dos

Menurut label ubat. Methadone mempunyai separuh hayat yang berubah-ubah. Biasanya, ia adalah sekitar 24 jam dan oleh itu sekali sehari pentadbiran biasanya mencukupi. Oleh kerana kebolehubahan antara individu dalam farmakokinetik, dos mesti disesuaikan secara individu untuk setiap pesakit. Sekiranya tidak diperhitungkan selama pemberian dosis, pengumpulan dapat terjadi, menyebabkan keracunan metadon, yang dapat mengakibatkan penangkapan pernafasan dan kematian. Metadon, sebagai penyelesaian untuk penagih, biasanya dicairkan atau dicelup dengan sirap atau jus, yang menghalang suntikan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • Kekurangan pernafasan kronik
  • Pankreatitis
  • Gagal hati dan buah pinggang yang teruk
  • Methadone juga tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan keracunan alkohol akut.

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Metadon dimetabolisme terutamanya pada hati. CYP3A4, khususnya, memainkan peranan penting dalam proses ini, memetabolisme metadon melalui -demetilasi menjadi EDDP, metabolit yang tidak aktif. Yang lain enzim yang terlibat dalam biotransformasi adalah CYP2D6, 2B6 dan 1A2. Kerana banyak dadah adalah substrat, pemicu, atau perencat CYP3A4, banyak interaksi mungkin. Bersama-pentadbiran of Perencat MAO dan metadon boleh menyebabkan penurunan maut darah tekanan dan, dalam keadaan terburuk, dapat menempatkan pesakit ke dalam koma. Kesan kemurungan yang meningkat dapat dijangkakan dengan bahan-bahan depresan terpusat, seperti alkohol dan pil tidur.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk mual, muntah, kemurungan pernafasan, sembelit, berpeluh, pening, mulut kering, pruritus, mengantuk, penenang, euforia, dan dysphoria. Kesan buruk yang jarang dan serius adalah pemanjangan selang QT, yang boleh menyebabkan aritmia jantung. Sebab yang paling biasa untuk berlakunya pemanjangan QT adalah bersamaan pemberian ubat pemanjangan QT lain atau pengambilan kokain bersamaan.

Ketagihan metadon dan heroin

Lihat di bawah penggantian metadon