Nifedipine adalah ubat yang digunakan untuk menurunkan darah tekanan, tindakan yang berdasarkan pada penghambatan kalsium masuk ke dalam sel otot licin. Bahan aktif tergolong dalam kumpulan kalsium watak antagonis 1,4-dihydropyridine menaip. Dadah, yang dulu banyak digunakan untuk tekanan darah tinggi, telah kehilangan kepentingannya hari ini kerana jangka masa tindakannya yang pendek dan beberapa kesan sampingan.
Apa itu nifedipine?
Nifedipine tergolong dalam dihydropyridine kumpulan bahan. Wakil kelas ini dadah yang lebih rendah darah tekanan dengan menghalang kalsium masuk ke saluran kalsium otot licin. Bahan aktif nifedipine dianggap sebagai membawa bahan untuk salah satu daripada tiga jenis struktur antagonis kalsium. Ini adalah jenis nifedipine antihipertensi. Dua yang lain antagonis kalsium tergolong dalam phenylalkylamines (verapamil jenis) dan benzotiazepin (diltiazem jenis). Mekanisme tindakan ketiga-tiga jenis ini berbeza. Dihydropyridine memberikan vasodilatasi, sementara phenylalkylamines menurun jantung kadar dan benzotiazepin menggabungkan kedua-dua mekanisme tersebut. Nifedipine adalah a air-tidak larut, kekuningan serbuk. Bahan ini juga sangat sensitif terhadap cahaya. Di dalam hati, ubat tersebut dengan cepat terdegradasi oleh enzim CYP3A4 dan dengan itu dikenakan batasan yang signifikan bioavailabiliti kerana tinggi metabolisme hantaran pertama.
Tindakan Farmakologi
Tindakan nifedipine didasarkan pada penghambatan kemasukan kalsium ke dalam sel otot licin vaskular melalui saluran kalsium. Nifedipine bertindak sebagai antagonis kalsium. Kemasukan ion kalsium ke dalam sel otot mengubah keadaan voltan elektrik dan otot mengalami pengecutan. Berkenaan dengan otot vaskular, ini bermaksud penyempitan darah kapal dengan peningkatan dalam tekanan darah. Kemasukan kalsium ini adalah sebahagian daripada sistem peraturan normal dalam darah peredaran. Tetapi, jika perlu tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi) atau penyakit lain berdasarkan gangguan peredaran darah ada, hanya pelebaran dan kelonggaran darah kapal dapat memastikan normalisasi tekanan darah. Ini kelonggaran otot vaskular dicapai dengan menghalang kemasukan kalsium ke dalam sel otot vaskular. Nifedipine hanya menghalang saluran kalsium jenis-L. Saluran kalsium jenis-L bergantung kepada voltan dan terletak di membran sel T-tubulus sel otot. Kemasukan ion kalsium ke dalam sitoplasma sel otot dikawal oleh depolarisasi membran sel melalui pengaktifan reseptor ryanodine. Oleh kerana reseptor ryanodine berkait rapat dengan dihydropyridine reseptor, dihydropyridine dapat menghentikan kemasukan kalsium ke dalam sel. Kerana penyahaktifan saluran lambat, ia dinamakan saluran panjang atau L. Nifedipine terutamanya mempengaruhi sel otot vaskular, tetapi tidak sel otot jantung. Walau bagaimanapun, organisma cuba mengatasi penurunan kadar tekanan darah sebagai sebahagian daripada mekanisme pengawalseliaannya. Ini boleh membawa kepada kesan sampingan yang boleh membahayakan sekiranya berlaku keadaan peredaran darah yang tidak stabil.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Kerana kesan antihipertensi, nifedipine digunakan dalam keperluan tekanan darah tinggi, kecemasan hipertensi, Sindrom Raynaud, dan stabil angina. Ubat ini juga sering digunakan dalam persalinan prematur. Selanjutnya, ia juga boleh digunakan dalam krim untuk fisur dubur. Dalam kes ini, the krim mengandungi 0.2 peratus nifedipine. Yang penting tekanan darah tinggi, juga disebut hipertensi penting, wujud tanpa sebab yang dapat dikenal pasti. Nifedipine membantu dengan baik di sini dengan merehatkan otot vaskular. Dalam keadaan kecemasan hipertensi, teruk tekanan darah tinggi tiba-tiba berlaku, yang bahkan boleh membawa merosakkan ke organ dalaman. Dalam mengancam ini keadaan, tekanan darah mesti diturunkan dengan cepat untuk mengelakkan kerosakan selanjutnya. Nifedipine sangat sesuai untuk tujuan ini. Krisis hipertensi, tahap awal kecemasan hipertensi, ditunjukkan oleh angina pektoris, pening, bernafas kesukaran, mimisan, keadaan kekeliruan hingga koma, tingkah laku kencing dan gangguan penglihatan. Sindrom Raynaud, sebaliknya, melibatkan arteri gangguan peredaran darah di jari. Hujung jari berwarna putih dan sejuk kerana aliran darah mereka terganggu oleh kekejangan otot vaskular. Penggunaan nifedipine terbukti berkesan dalam Sindrom Raynaud.Nifedipine juga boleh digunakan untuk rawatan stabil angina pektoris. Untuk mencapai kesan tahan lama, nifedipine kini diberikan dalam bentuk pelepasan berterusan. Dengan pelepasan berterusan tablet, pelepasan nifedipine yang perlahan dapat dipastikan agar bahan aktif baru selalu tersedia setelah penurunan cepat berlaku kerana hantaran pertama.
Risiko dan kesan sampingan
Pada masa lalu, nifedipine digunakan terutamanya untuk menurunkan tekanan darah. Walau bagaimanapun, sementara itu, nifedipine telah kehilangan kepentingannya yang luar biasa kerana, di satu pihak, dalam bentuk pelepasan berkelanjutan, ia hanya mempunyai kesan jangka pendek kerana mekanisme lulus pertama dan, sebaliknya, kesan sampingannya dan kontraindikasi semakin dikenali. Walaupun bahan aktifnya bertindak secara eksklusif dalam merehatkan otot vaskular, ia tidak memberi kesan yang signifikan jantung kadar. Namun, kerana permulaan ubat yang kuat, terdapat penurunan tekanan darah yang cepat, yang menimbulkan reaksi balas organisma. Oleh itu, nifedipine dikontraindikasikan dalam angina yang tidak stabil kerana refleks tachycardia berkembang, yang boleh mengancam nyawa dalam hal ini keadaan. Hari ini, generasi kedua antagonis kalsium digunakan secara meluas, yang disimpan dalam membran kerana kelarutan lipidnya dan oleh itu dilepaskan dengan lebih perlahan. Semakin rendah jenis ini dadah juga mengurangkan risiko refleks tachycardia. Selain angina yang tidak stabil, nifedipine juga dikontraindikasikan dalam infark miokard, bermutu tinggi injap aorta stenosis, kejutan, atau apabila pasti dadah seperti rifampisin ditadbir. Kesan sampingan biasa semasa mengambil nifedipine termasuk sakit kepala, pembilasan (flushing), dan perasaan lemah secara umum. Kurang biasa adalah sakit perut, kembung perut, sembelit, kegelisahan, anoreksia, berpeluh, otot kejang, demam, poliuria, atau gangguan visual. Refleks tachycardia juga antara kesan sampingan yang kurang biasa.
