probenecid adalah ubat barisan kedua untuk hiperurisemia and gout. Ia menghalang penukar URAT1 di buah pinggang, meningkatkan pelepasan urea masuk ke dalam air kencing sambil mengurangkan perkumuhan anion organik. probenecid berinteraksi dengan banyak yang lain dadah.
Apa itu probenecid?
Kerana ubat merangsang tubuh untuk mengeluarkan asid urik, probenecid tergolong dalam kumpulan urikosurik dadah. Bidang penerapannya adalah rawatan hiperurisemia and gout, yang terakhir adalah akibat dari hiperurisemia. Probenecid adalah ejen barisan kedua: ini bukan pilihan terbaik untuk rawatan lini pertama dalam banyak kes. Bahan aktif, dengan formula molekul C13H19NO4S, adalah pepejal dan mempunyai sedikit pahit rasa. Sebagai ubat, kristal sering dalam bentuk tablet. MSD Sharp und Dohme GmbH mempatenkan persiapan dengan nama Santuril. Ia pada asalnya bertujuan untuk memastikan bekalan penisilin semasa Perang Dunia II, kerana probenecid dapat meningkatkan kesan penisilin, jadi lebih rendah dos diperlukan ketika keduanya dadah digabungkan. Namun, dalam praktiknya, ubat tersebut tidak digunakan kerana pengembangan probenecid tidak selesai sehingga tahun 1952.
Tindakan farmakologi
Di dalam tubuh manusia, buah pinggang menghasilkan air kencing, membentuk urin primer pertama. Dari ini, organ itu dapat memulihkan pelbagai bahan, termasuk elektrolit and urea. Dalam proses penapisan ini, urea berfungsi untuk mengubah kecerunan osmotik yang membolehkan cecair dan zat terlarut di dalamnya meresap ke seluruh membran. Setelah penyerapan semula, penukar URAT1 - setanding dengan pintu berputar - mengambil anion organik di satu sisi dan mengambil urea di sisi lain. Probenecid campur tangan dalam proses ini: Penyerapan semula asid urik berkurang kerana ubat mengganggu penukar. Hasilnya, tubuh manusia melepaskan lebih banyak asid urik melalui air kencing daripada biasa. Proses ini menurunkan kadar asid urik di darah, yang bertanggungjawab untuk hiperurisemia dan masalah sendi yang disebabkan olehnya. Sebagai balasan, apabila probenecid mengurangkan aktiviti penukar URAT1, lebih banyak anion organik kekal di dalam badan. Dengan cara ini, probenecid juga boleh mempengaruhi tindakan ubat-ubatan lain sekiranya badan juga mengeluarkannya molekul dalam jumlah yang lebih rendah.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Ubat ini ditunjukkan untuk rawatan hiperurisemia atau gout itu berpunca dari itu, tetapi itu bukan pilihan rawatan lini pertama. Sebaliknya, probenecid biasanya digunakan hanya setelah usaha dengan agen lain tidak berjaya. Ia juga diluluskan untuk tujuan ini di Jerman. Perubatan mendefinisikan hiperurisemia sebagai tahap asid urik yang meningkat secara patologi yang melebihi 6.7 mg / dl (wanita) atau 7.4 ml / dl (lelaki) di darah serum. Gejala tidak nyata pada hiperurisemia dalam setiap kes. Walau bagaimanapun, jika asid urik mengkristal sebagai garam di sendi, gout berkembang. Semasa serangan akut, gejala keradangan muncul pada sendi yang terjejas. Mereka sering ditemani oleh kesakitan. Semasa akut serangan gout, probenecid dikontraindikasikan. Sebagai tindak balas kepada asid urik yang disimpan garam dalam sendi, yang rawan mengeras dan menebal. Tahap ini juga dikenali sebagai gout kronik. Walaupun kebanyakan orang berusia 30-40 tahun pada permulaan, dalam kes yang jarang berlaku, gout boleh berlaku di zaman kanak-kanak. Walau bagaimanapun, probenecid tidak sesuai untuk kanak-kanak yang berumur kurang dari 2 tahun.
Risiko dan kesan sampingan
Probenecid tidak sesuai untuk rawatan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang. Ini juga berlaku jika ada kemungkinan meningkat buah pinggang batu. Sebagai tambahan, ubat ini dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti dan adanya akut serangan gout. Kesan sampingan probenecid yang berpotensi merangkumi pelbagai kulit reaksi seperti gatal, keguguran rambut, dan gingivitis, Serta masalah pencernaan seperti kembung and loya. Sebagai tambahan, sakit kepala, mengantuk, dan hilang selera makan mungkin berlaku. Interaksi adalah mungkin antara probenecid dan banyak ubat lain. Dalam kebanyakan kes, probenecid meningkatkan kepekatan bahan aktif lain di darah serum dan dengan itu dapat mengubah kesannya. Ejen lain, misalnya, asid asetilsalisilat (ASA), boleh mengurangkan kesan terapi probenecid atau, dalam kes lain, membawa kepada peningkatan risiko kesan.
