Quinolones mewakili kelas berasingan antibiotik. Semuanya mempunyai struktur kimia asas yang sama, yang berasal dari quinoline. Pelbagai quinolones yang berbeza dapat dihasilkan dengan menukar pengganti pada nitrogen-sistem cincin yang mengandungi.
Apa itu quinolones?
Quinolones mewakili kelas berasingan antibiotik. Mereka memiliki berbagai aplikasi terhadap banyak jenis bakteria. Quinolones mempunyai struktur asasnya a nitrogen-mengandungi sistem cincin yang berasal dari quinoline. Sistem cincin terdiri daripada a benzena cincin dan cincin piridin. Di quinolones, terdapat juga kumpulan asid karboksilik dan kumpulan karbonil di nitrogen-mengandungi cincin piridin. Substituen berbeza dilekatkan pada benzena cincin dan atom nitrogen cincin piridin. Pada dasarnya, quinolones bertindak dengan menghalang enzim gyrase bakteria. The fluoroquinolones juga menghalang pertumbuhan bakteria melalui jalur biokimia yang lain, walaupun ini belum dapat dijelaskan sepenuhnya. Kerana tindakan lanjutan dari fluoroquinolones, mereka memiliki berbagai aplikasi terhadap banyak jenis bakteria. Bahan aktif asid nalidixik, yang tidak lagi digunakan, berfungsi sebagai bahan permulaan untuk sintesis quinolones. Asid nalidixik pula dihasilkan secara sintetik. Sebagai alternatif, quinolones yang tidak mengandungi fluorin mempunyai cincin piperazine di tempat yang sesuai. Spektrum tindakan quinolones sangat luas. Terdapat kedua-dua wakil bertindak terhad dan secara meluas dan intensif kelas bahan aktif ini. Mekanisme asas tindakan antibakteria adalah sama untuk semua quinolones. Hanya substituen yang menentukan intensiti dan selektiviti pengaruhnya.
Tindakan farmakologi
Tindakan antibakteria quinolones berdasarkan penghambatan gyrase bakteria. Gyrase adalah enzim yang hanya terdapat di bakteria. Ia memastikan penyusutan dan pemulihan struktur lingkaran DNA. Hanya dalam keadaan terdespirasi, kod genetik DNA bakteria dapat dibaca dan diterjemahkan ke dalam protein. Walau bagaimanapun, apabila gyrase disekat, proses penanggalan DNA tidak lagi aktif. DNA tidak lagi dapat dibaca dengan betul, sehingga pertumbuhan bakteria terhambat. Bakteria yang ada kemudian perlahan-lahan mati. Dalam kes fluoroquinolones, ada mekanisme tambahan yang membawa kepada penghambatan pertumbuhan banyak strain bakteria. Walau bagaimanapun, proses ini belum dapat dijelaskan sepenuhnya. Substituen menentukan kekuatan kesannya dan pada masa yang sama bakteria diperangi Beberapa quinolones memberi kesan terutamanya pada bakteria Gram-positif, yang lain pada bakteria Gram-negatif. Selain quinolones yang mempunyai spektrum aktiviti yang luas terhadap banyak jenis bakteria, ada juga quinolones dengan spektrum aktiviti yang sangat terhad. Oleh kerana gyrase hanya terdapat pada bakteria, quinolones hanya dapat merawat jangkitan bakteria. Mereka tidak mempunyai kesan terhadap kulat dan virus.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Quinolones digunakan untuk melawan jangkitan bakteria. Untuk menentukan yang mana antibiotik dalam kelas agen ini menjanjikan peluang penyembuhan terbaik, jenis bakteria mesti ditentukan terlebih dahulu. Ini kerana tidak semua kuinolon berkesan terhadap setiap bakteria. Fakta ini menimbulkan pelbagai bidang aplikasi. The dadah boleh diaplikasikan dengan pelbagai cara. Mereka boleh diambil secara lisan sebagai tablet, kapsul atau dalam bentuk jus, atau mereka boleh disuntik sebagai penyelesaian infusi. Semua quinolones berkesan dalam saluran kencing dan buah pinggang jangkitan. The dadah norfloxacin atau asid pipemidik boleh digunakan untuk jangkitan saluran kencing. Norfloxacin juga berkesan terhadap penyakit menular seksual gonorea (gonorea). Dadah seperti enoksasin juga boleh digunakan untuk pernafasan, paru-paru or kulit jangkitan. Dadah levofloxacin mempunyai rangkaian aplikasi yang lebih luas. Selain jangkitan saluran kencing dan pernafasan, ia juga dapat digunakan untuk jangkitan pada kulit, tisu lembut dan mata. Kedua-dua ubat itu ofloxacin and Ciprofloxacin meliputi pelbagai aplikasi. Aplikasi di sini merangkumi buah pinggang, saluran kencing, saluran pernafasan or kulit jangkitan, serta aplikasi pada jangkitan tulang dan sendi, jangkitan pada saluran penghadaman, hempedu, telinga, hidung dan tekak, dan mata. Sebagai tambahan, Ciprofloxacin boleh juga digunakan dalam sepsis (darah keracunan), anthrax or Sistik Fibrosis (cystic fibrosis) pada kanak-kanak. Fluoroquinolones diserap dengan baik oleh tisu-tisu badan, sehingga cepat dijumpai di mana-mana organisma. Oleh itu, fluoroquinolones dapat digunakan untuk melawan jangkitan yang sukar dijangkiti dengan ubat lain, seperti tulang atau prostat jangkitan.
Risiko dan kesan sampingan
Quinolones berinteraksi dengan ubat lain, sama ada mengurangkan keberkesanannya atau membawa kepada kesan sampingan. Contohnya, keberkesanan quinolones dikurangkan secara divalen kalsium or magnesium garam dan oleh antasid kerana mereka membentuk kompleks bersama. Apabila digunakan dengan agen antirheumatik dan steroid, pergolakan mungkin berlaku. Selanjutnya, pelbagai kesan sampingan boleh berlaku dengan penggunaan ubat-ubatan tersebut. Loya and muntah diperhatikan. Cirit-birit and sakit perut kurang biasa. Gangguan neurologi seperti peningkatan kegembiraan, kegelisahan, insomnia, pening atau halusinasi mungkin juga berlaku dalam kes yang jarang berlaku. Semasa rawatan dengan quinolones, terdapat peningkatan kepekaan terhadap sinaran matahari. Berjemur atau matahari di ketinggian dikontraindikasikan semasa kuinolon terapi. Kajian juga menunjukkan rawan merosakkan sifat quinolones. Aritmia jantung juga mungkin berlaku kerana gangguan dalam pengaliran pengujaan. Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku termasuk perubahan darah kiraan dan tindak balas alahan. Quinolones tidak boleh digunakan semasa mengandung dan penyusuan. Perkara yang sama berlaku untuk aplikasi pada kanak-kanak dan remaja. Kontraindikasi juga terdapat pada kekejangan serebrum, yang teruk kekurangan buah pinggang, Atau aritmia jantung.
