Bahan aktif saquinavir adalah perencat protease. Ubat ini digunakan terutamanya untuk terapi jangkitan HIV. Dalam konteks ini, kandungannya saquinavir digunakan terutamanya dalam penyediaan gabungan. Ubat ini diluluskan pada tahun 1995. Oleh kerana sebilangan besar pesakit dengan cepat mengalami ketahanan terhadap ubat tersebut, saquinavir dikeluarkan dari pasaran farmaseutikal untuk waktu yang singkat. Persiapan yang lebih baik telah tersedia sejak tahun 1997.
Apa itu saquinavir?
Bahan saquinavir dicirikan oleh sifat antivirus dan digunakan untuk rawatan terhadap HI virus. Saquinavir menghalang pelbagai proses virus, terutamanya protease. Ini bertanggungjawab terutamanya untuk pematangan dan pendaraban virus. Ia diberikan secara lisan dua kali sehari. The tablet diambil selepas makan. Sebagai peraturan, ubat saquinavir diberikan bersama dengan bahan aktif ritonavir. Dalam beberapa kes, ubat ini juga disebut secara sinonim sebagai saquinavirum atau saquinavir mesilate. Dalam penggunaan farmaseutikal, saquinavir terdapat sebagai saquinavir mesilate. Ini adalah satu serbuk yang berwarna sedikit hygroscopic dan berwarna putih. Bahan ini hampir tidak larut dalam air.
Tindakan farmakologi
Pada asasnya, bahan aktif saquinavir adalah Inhibitor protease HIV. Oleh itu, ubat tersebut mengganggu protease HIV. Ini adalah enzim virus yang memainkan peranan penting dalam pembentukan baru virus. Atas sebab ini, bahan aktif saquinavir membantu melambatkan pendaraban virus HI dalam organisma manusia. Sekiranya bahan saquinavir diambil sendiri, itu adalah bioavailabiliti biasanya terlalu rendah, sehingga kesannya tidak mencukupi. Ini kerana saquinavir terutama terdegradasi menjadi metabolit yang tidak berkesan. Atas sebab ini, ubat ini biasanya digabungkan dengan ritonavir. Ini juga merupakan Inhibitor protease HIV. Kedua-dua bahan aktif bersama membawa ke tahap yang lebih tinggi kepekatan ubat di darah plasma, yang secara signifikan meningkatkan keberkesanannya. Bahan aktif saquinavir dipecah dengan cepat di hati. Sistem sitokrom terutamanya bertanggungjawab untuk merosot. Sekiranya ritonavir diambil secara selari, ini menyebabkan perlambatan degradasi hepatik saquinavir, sehingga bahan tersebut berkesan lebih lama. Di samping itu, dalam beberapa kes ubat digabungkan dengan perencat transkripase terbalik. Pada prinsipnya, bahan aktif saquinavir membawa kepada pengurangan viral load.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Saquinavir digunakan dalam kebanyakan kes untuk rawatan jangkitan dengan HIV. Khususnya, agen tersebut digunakan dalam rawatan orang dewasa yang dijangkiti HIV-1. Antiretroviral lain dadah biasanya digunakan untuk meningkatkan kesan saquinavir. Yang sepadan terapi kaedah dipanggil HAART atau terapi antiretroviral yang sangat aktif. Dosis saquinavir ubat berlaku mengikut maklumat pakar. Sebagai peraturan, ia diambil dalam bentuk tablet yang diberikan secara lisan. Ini tablet diambil dua kali sehari selepas makan. Dalam kebanyakan kes, gabungan terapi dijalankan dengan bahan aktif ritonavir. Bahan ini disebut sebagai perencat CYP, yang melambatkan metabolisme saquinavir.
Risiko dan kesan sampingan
Pelbagai kesan sampingan dan aduan lain mungkin berlaku semasa terapi dengan saquinavir. Ini mesti ditimbang dengan teliti oleh doktor semasa menetapkan ejen. Anamnesis, iaitu perbincangan mengenai pesakit sejarah perubatan, memainkan peranan penting. Ini kerana doktor yang hadir menganalisis pesakit sejarah perubatan serta pelupusan keluarga. Kesan sampingan yang disebabkan oleh ubat saquinavir berlaku dengan frekuensi yang berbeza. Gejala yang paling kerap berlaku semasa pengambilan saquinavir adalah aduan gastrousus, seperti loya, kesakitan dalam kawasan perut and cirit-birit. Neuropati periferal dan sakit kepala juga mungkin. Sebagai tambahan kepada kemungkinan kesan sampingan dari saquinavir, terdapat beberapa kontraindikasi yang perlu dipertimbangkan sebelum mengambil ubat untuk pertama kalinya. Sekiranya orang berkenaan menderita hipersensitiviti terhadap bahan aktif saquinavir, adalah wajib untuk menahan diri dari terapi dengan ubat. Dalam kes ini, kemungkinan alternatif untuk rawatan mesti dijumpai. Ubat ini juga dikontraindikasikan dengan keadaan yang teruk kekurangan hati. Maklumat lengkap mengenai kontraindikasi disenaraikan dalam maklumat ubat saquinavir. Di samping itu, sebelum memulakan terapi dengan saquinavir, perlu diperhatikan bahawa pelbagai interaksi dengan ejen lain ada. Sebagai contoh, penggunaan bersamaan pimozide, midazolam, stavudine, didanosin, efavirenz, dan klaritromisin harus dielakkan. Ini kerana bahan-bahan ini berinteraksi dengan sistem sitokrom yang bertanggungjawab untuk degradasi saquinavir. Akibatnya, perubahan tahap plasma berlaku membawa, antara lain, untuk kawalan terkawal kesan saquinavir. Pada dasarnya, saquinavir adalah substrat bahan CYP3A4. Atas sebab ini, interaksi dengan perencat atau pemicu CYP boleh berlaku jika mereka diambil selari dengan saquinavir. Pada prinsipnya, semua kesan sampingan yang berlaku harus dilaporkan kepada doktor untuk memutuskan perjalanan rawatan selanjutnya. Penghentian mungkin diperlukan sekiranya berlaku komplikasi teruk dari saquinavir.
