Produk
Midazolam boleh didapati secara komersial sebagai salutan filem tablet dan sebagai penyelesaian untuk suntikan (Asrama, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1982. Semburan hidung Midazolam belum didaftarkan di banyak negara dan mesti disediakan di farmasi sebagai formulasi luar biasa atau diimport. Pada tahun 2012, penyelesaian untuk penggunaan di kaviti oral telah diluluskan (Buccolam). Pada tahun 2020, penyelesaian oral telah didaftarkan (Ozalin).
Struktur dan hartanah
Midazolam (C
18
H
13
ClFN
3
, M
r
= 325.8 g / mol) tergolong dalam imidazobenzodiazepin. Ia wujud sebagai kristal putih hingga kuning sedikit serbuk dan tidak larut dalam air sebagai asas. Di dalam tablet, ia hadir sebagai midazolammaleate. Penyelesaian untuk suntikan dan larutan untuk penggunaan oral mengandungi midazolam hidroklorida, yang larut dalam air.
Kesan
Midazolam (ATC N05CD08) mempunyai kegelisahan, penenang, sifat antikonvulsan yang mendorong tidur, dan menyebabkan anterograde amnesia. Kesannya cepat timbul dan hanya bertahan dalam masa yang singkat. Kesannya disebabkan oleh mengikat GABA.
A
-penerima di otak. Dengan itu meningkatkan kesan penghambatan neurotransmitter GABA di tengah sistem saraf.
Petunjuk
- Untuk rawatan gangguan tidur dan sebagai penenang sebelum prosedur pembedahan atau diagnostik dengan atau tanpa anestesia.
- Kejang akut yang berpanjangan pada bayi, kanak-kanak dan remaja (Buccolam).
Penyalahgunaan
Midazolam, seperti semua benzodiazepin, boleh disalahgunakan sebagai narkotik and penenang.
Dos
Menurut maklumat yang ditetapkan. Tablet harus diambil dengan cecair segera sebelum tidur kerana kesannya cepat. Tempoh rawatan harus dijaga sesingkat mungkin. Setelah tempoh rawatan yang lebih lama, ubat mesti dihentikan secara beransur-ansur untuk mengelakkan gejala penarikan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Gangguan pernafasan yang teruk
- Kekurangan hepatik yang teruk
- Myasthenia gravis
- Sindrom apnea tidur
Midazolam tidak boleh digabungkan dengan azole antijamur ketokonazol, itraconazole, vorikonazol, dan perencat protease HIV. Ini adalah perencat CYP yang kuat yang menghalang pemecahan bahan aktif. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Midazolam dimetabolisme oleh CYP3A4. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin dan harus diberi perhatian. Gabungan dengan perencat CYP yang kuat tidak ditunjukkan kerana kepekatan plasma dapat meningkat, yang menyebabkan peningkatan kesan buruk dan mabuk. Sebaliknya, pemicu CYP dapat mengurangkan kesan ubat. Yang lain interaksi mungkin berlaku dengan depresan pusat dan pernafasan dadah dan bahan dan dengan alkohol.
Kesan buruk
Mungkin kesan buruk termasuk keletihan; peningkatan risiko jatuh dan patah tulang; gangguan psikiatri seperti kekeliruan, pencerobohan, dan khayalan; gangguan visual; melambatkan bernafas ke titik kegagalan pernafasan; kulit reaksi; dan kelemahan otot. Benzodiazepin boleh menyebabkan ketagihan dan menyebabkan gejala penarikan apabila dihentikan dengan cepat.
