Tigecycline merupakan antibiotik iaitu semisintetik. Ia digunakan untuk jangkitan dan jangkitan yang rumit dengan strain masalah tahan banyak ubat.
Apa itu tigecycline?
Tigecycline merupakan antibiotik yang dihasilkan secara separa sintetik. Dadah tigecycline tergolong dalam tetrasiklin antibiotik and antibiotik dadah dari kelas ubat glycylcycline. Tigecycline adalah turunan dari tetrasiklin. Kerana ubat itu berkesan terhadap banyak yang berbeza patogen, ia digunakan sebagai antibiotik spektrum luas. Spektrum luas antibiotik meliputi banyak bakteria dari julat gram-negatif dan gram-positif. Mereka juga berkesan terhadap klamidia, rickettsiae, spirochetes, atau protozoa. Tigecycline juga berkesan melawan anaerob seperti clostridia. Jangkitan yang disebabkan oleh Escherichia coli atau Acinetobacter baumannii juga dapat diatasi dengan tigecycline. Pada masa ini, tigecycline juga berkesan terhadap tahan methicillin Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin- enterococci tahan (VCE), dan pembentukan ESBL patogen. Oleh kerana tigecycline harus digunakan lebih kerap kerana peningkatan daya tahan, penggunaan antibiotik secara meluas diharapkan membawa untuk menentang lebih jauh di masa hadapan.
Tindakan farmakologi
Tigecycline bertindak seperti kebanyakan tetrasiklin. Ubat ini menghalang biosintesis protein di ribosom of patogen. Akibatnya, aminoacyl-tRNA tidak lagi dapat melekat pada subunit 30S dari ribosom, menjadikannya mustahil untuk bakteria membiak. Tidak seperti tetrasiklin lain, tigecycline dapat mengelakkan dua mekanisme rintangan. Banyak tahan bakteria mempunyai pam efflux yang dipanggil. Ini menyalurkan antibiotik dari sel bakteria melalui pengangkutan protein. Tigecycline dapat memotong mekanisme pelindung ini. Ia juga mempunyai hubungan mengikat lima kali ganda lebih tinggi ribosom, menjadikan pelbagai pelindung protein bakteria tidak berkesan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Tigecycline adalah antibiotik cadangan. Rizab antibiotik adalah antibiotik khas yang digunakan secara eksklusif untuk merawat jangkitan dengan patogen tahan. Mereka juga boleh digunakan sebagai antibiotik yang dikira terapi untuk jangkitan teruk. Mereka diberikan segera jika patogen masih tidak diketahui sekiranya terdapat jangkitan yang teruk, tetapi dapat dicurigai berdasarkan gejala yang ada. Permulaan yang cepat dari terapi bertujuan untuk mencegah komplikasi. Di Jerman, tigecycline diluluskan secara eksklusif untuk rawatan jangkitan teruk. Ubat ini diberikan secara intravena. Kawasan penggunaan yang mungkin teruk kulit dan jangkitan tisu lembut dan jangkitan rumit di rongga perut. Dalam kebanyakan kes, jangkitan rumit ini diperoleh dalam keadaan pesakit luar dan disebabkan oleh MRSA (tahan metikilin Staphylococcus aureus). Jangkitan dengan patogen pembentuk ESBL juga merupakan petunjuk untuk tigecycline. ESBL bermaksud beta-laktamase spektrum lanjutan. Bakteria pembentuk ESBL dapat memecahkan antibiotik yang mengandungi beta-laktam dan dengan itu tahan penisilin, sefalosporin and monobaktam. Bakteria pembentuk ESBL tergolong dalam masalah yang disebut kuman. Mereka bertanggungjawab untuk sebilangan besar jangkitan di hospital. Klebsiellae dan Escherichia coli yang membentuk ESBL sangat ketara. Setakat ini, tigecycline masih berkesan melawan patogen ini. Sebaliknya, antibiotik tidak berpengaruh terhadap jangkitan dengan Pseudomonas aeruginosa.
Risiko dan kesan sampingan
Bagi kanak-kanak dan remaja yang berumur kurang dari 18 tahun, belum ada kajian mengenai keberkesanan dan kesan sampingan tigecycline. Namun, sudah ada bukti bahawa tigecycline boleh mengganggu pembentukan tulang pada anak-anak dan remaja, sehingga pembentukan tulang tertunda. Kesan sampingan tigecycline bergantung pada dos. Oleh itu, disyorkan untuk membahagikan harian dos menjadi dua dos tunggal. Kesan sampingan yang biasa berlaku loya and muntah. Sebagai perbandingan dengan antibiotik lain, peningkatan kematian telah diperhatikan. Terutama di radang paru-paru, rawatan dengan tigecycline dikaitkan dengan kadar kematian yang lebih tinggi. Perjalanan penyakit ini terjejas secara negatif terutamanya ketika superinfeksi berlaku semasa rawatan dengan tigecycline. A superinfeksi adalah jangkitan bakteria yang berkembang berdasarkan jangkitan virus. Oleh kerana kematian yang tinggi, penilaian risiko-faedah yang menyeluruh harus dibuat sebelum menggunakan tigecycline. Sekiranya ternyata selepas permulaan terapi bahawa jangkitan itu bukan sebahagian dari petunjuk yang disetujui, rawatan antibakteria alternatif harus dilakukan. Tidak seperti banyak antibiotik lain, tigecycline tidak dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 yang disebut. Oleh itu, terdapat sedikit interaksi antara antibiotik dan yang lain dadah. Sekiranya antikoagulan warfarin diberikan pada masa yang sama, parameter pembekuan di darah mesti dipantau. Perlu diingatkan bahawa keberkesanan kontraseptif oral mungkin berkurang semasa mengambil tigecycline.
