Oxymorphone

Produk

Oxymorphone tersedia secara komersial di Amerika Syarikat sebagai tablet dan tablet pelepasan berterusan dan juga telah diberikan secara parenteral dan rektum. Ia tidak didaftarkan di banyak negara. Oxymorphone telah diluluskan di AS sejak tahun 1959 (nama jenama: Numorphan, Opana, Opana ER, generik). Ia adalah narkotik ubat. Kerana potensi penyalahgunaan, Makanan dan Dadah Pentadbiran (FDA) meminta Endo Pharmaceuticals pada tahun 2017 untuk menarik balik Opana ER dari pasaran. Syarikat itu mematuhi arahan itu pada tahun yang sama.

Struktur dan hartanah

Oxymorphone (C17H19TIDAK4, Mr = 301.3 g / mol) biasanya terdapat dalam dadah dalam bentuk garam hidroklorida oksimorfon, berwarna putih, tidak berbau serbuk yang sangat larut dalam air. Ini adalah opioid semisintetik yang boleh berasal dari thebaine atau morfin dan berkait rapat dengan hidromorphone.

Kesan

Oxymorphone mempunyai analgesik, kemurungan, kegelisahan, batuk-sifat merengsa, dan psikotropik. Kesannya disebabkan oleh agonisme selektif pada reseptor μ-opioid. Oxymorphone sekitar sepuluh kali lebih kuat daripada morfin dan melintasi darah-otak penghalang dengan baik kerana lipofiliknya. Separuh hayat adalah dalam jangka masa sekitar 8 jam.

Petunjuk

Untuk rawatan sederhana hingga teruk kesakitan.

Dos

Menurut maklumat profesional. Dos disesuaikan secara individu. Penamatan harus dilakukan secara beransur-ansur. Oxymorphone boleh diberikan secara oral, rektum, atau parenteral, di antara laluan lain.

Penyalahgunaan

seperti lain opioid, oxymorphone boleh disalahgunakan sebagai kemurungan dan psikotropik memabukkan. Kerana kesihatan risiko dan potensi pergantungan yang tinggi, ini sangat tidak digalakkan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Kemurungan pernafasan
  • Asma bronkial
  • Penyumbatan usus lumpuh
  • Disfungsi hati

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Metabolisme berlaku terutamanya melalui glukuronidasi, dan metabolit aktif juga terbentuk. Menurut literatur, tidak seperti yang lain opioid, oxymorphone bukan substrat CYP450. Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan kemurungan pusat dadah, alkohol, lain-lain opioid, antagonis opioid, cimetidine, antikolinergik, dan Perencat MAO, dalam kalangan yang lain.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, demam, mengantuk, muntah, pruritus, sakit kepala, pening, sembelit, dan kekeliruan. Overdosis mengancam nyawa.