Produk
Cerivastatin boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Lipobay, Baycol). Kerana jarang berlaku kesan buruk, ia ditarik dari pasaran pada bulan Ogos 2001 (lihat di bawah).
Struktur dan hartanah
Cerivastatin (C26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) adalah turunan piridin dan terdapat dalam dadah sebagai cerivastatin natrium. Tidak seperti yang lain statin, ia sudah dalam bentuk aktif dan bukan prodrug.
Kesan
Cerivastatin (ATC C10AA06) mempunyai sifat penurun lipid. Ia menurunkan LDL, trigliserida, jumlah kolesterol, dan meningkat HDL. Kesannya disebabkan oleh penghambatan HMG-CoA reduktase. Enzim ini memangkinkan langkah awal kolesterol biosintesis. Cerivastatin mempunyai kesan pleiotropik tambahan.
Petunjuk
Untuk rawatan gangguan metabolisme lipid (hiperkolesterolemia dan dislipidemia campuran).
Kesan buruk
Sejak pelancaran cerivastatin pada bulan Jun 1987 hingga Jun 2001, 31 kes rhabdomyolysis maut semasa terapi dengan ubat tersebut telah dilaporkan kepada Makanan dan Dadah AS. Pentadbiran. Ini mungkin sangat jarang berlaku dos-kesan buruk yang bergantung. Sebab penarikan diri dari pasar terutama disebabkan oleh bukti yang menunjukkan bahawa rhabdomyolysis lebih biasa dengan cerivastatin berbanding yang lain statin. Kes-kes maut juga telah dilaporkan dengan yang lain statin, tetapi jauh lebih sedikit dalam jangka masa yang lebih lama. 12 Dari pesakit yang meninggal akibat cerivastatin juga telah mengambil gentian gemfibrozil (Gevilon), walaupun kombinasi ini secara khusus dikontraindikasikan.
