Produk
Darolutamide telah diluluskan di AS pada tahun 2019 dan di EU dan Switzerland pada tahun 2020 dalam bentuk tablet bersalut filem (Nubeqa).
Struktur dan hartanah
Darolutamide (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g / mol) wujud sebagai kristal putih hingga kelabu atau putih kekuningan serbuk dan praktikal tidak larut dalam air. Ubat ini mempunyai struktur nonsteroid dan berbeza secara struktural daripada steroid dan nonsteroid lain antiandrogen. Darolutamide terdiri daripada campuran 1: 1 dari dua diastereomer aktif secara farmakologi (, -darolutamide dan, -darolutamide) yang saling bertukar melalui metabolit aktif keto-darolutamide.
Kesan
Darolutamide (ATC L02BB06) mempunyai sifat antitumor. Ia mengurangkan percambahan sel dan ukuran tumor. Kesannya disebabkan oleh persaingan yang kompetitif pada reseptor androgen. Ia menghalang pengikatan androgen ke reseptor, translokasi dan transkripsi yang dimediasi olehnya. Berkurangnya penyeberangan darah-otak penghalang ke tengah sistem saraf mewakili kelebihan.
Petunjuk
Dalam kombinasi dengan terapi kekurangan androgen untuk rawatan pesakit dewasa dengan tahan pengebirian non metastatik prostat kanser (NM-CRPC) yang berisiko tinggi untuk berkembang metastasis.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil dua kali sehari dengan makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Wanita yang mengandung atau mungkin hamil.
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Darolutamide dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4, adalah substrat dari P-glikoprotein, dan merupakan penghambat Bcrp.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk keletihan, kesakitan di hujung kaki, dan ruam.
