Fampridine

Produk

Fampridine diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2010, di EU pada tahun 2011 (2017), dan di banyak negara pada tahun 2019 dalam bentuk tablet pelepasan berterusan (Fampyra). Di AS, ia disebut sebagai dalfampridine (Ampyra).

Struktur dan hartanah

Fampridine (C5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) adalah piridin yang mengandungi kumpulan amino pada kedudukan 4 (4-aminopyridine). Ia wujud sebagai putih halus serbuk yang larut dalam air. Fampridine mempunyai pKa 9.1 dan diprotonkan pada pH fisiologi.

Kesan

Kesan fampridin (ATC N07XX07) terutamanya disebabkan oleh sekatan voltan berpagar kalium saluran. Dengan mengurangkan ke luar kalium arus melalui saluran dalam akson demilin, ia memanjangkan repolarisasi dan meningkatkan potensi tindakan. Akibatnya, axon fungsi ditingkatkan dan lebih banyak impuls dihantar di sistem saraf. Di samping itu, mekanisme tindakan lain dibincangkan, terutamanya pelepasan neurotransmitter yang dipertingkatkan seperti asetilkolina. Fampridine tidak menyebabkan pemanjangan selang QT. Separuh hayat adalah kira-kira 6 jam. Tidak seperti kebanyakan ubat-ubatan MS yang lain, fampridin terutamanya berkesan melawan gejala dan tidak pada sistem imun peringkat.

Petunjuk

Untuk meningkatkan keupayaan berjalan pada pesakit dewasa dengan multiple sclerosis dengan kecacatan berjalan.

Dos

Menurut label ubat. Tablet diambil dua kali sehari, iaitu pagi dan petang, 12 jam dan berpuasa.

Kontraindikasi

  • Hipersensitiviti.
  • Rawatan bersamaan dengan yang lain dadah mengandungi fampridine.
  • Kejang dalam sejarah pesakit atau sawan semasa. Ini kerana fampridin meningkatkan risiko kejang.
  • Disfungsi ginjal.
  • Rawatan bersamaan dengan perencat OCT2, seperti cimetidine.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Fampridine adalah kation organik dan diekskresikan melalui buah pinggang. Ia secara aktif dirembeskan ke tahap yang relevan melalui pengangkut kation organik OCT2. Inhibitor atau substrat OCT2 seperti cimetidine, carvedilol, propranolol, dan metformin boleh menghalang perkumuhan fampridin dan meningkatkan risiko untuk kesan buruk.

Kesan buruk

Jangkitan saluran kencing paling sering diperhatikan dalam ujian klinikal. Kesan buruk biasa yang lain termasuk: