Flibanserin

Produk

Flibanserin (Addyi) diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2015 dalam bentuk bersalut filem tablet. Ubat ini belum didaftarkan di banyak negara. Flibanserin pada mulanya dikembangkan di Boehringer Ingelheim sebagai antidepresan. Ia dipasarkan di Amerika Syarikat oleh Sprout Pharmaceuticals.

Struktur dan hartanah

Flibanserin (C20H21F3N4O, Mr = 390.4 g / mol) adalah piperazine dan turunan dihydrobenzimidazolone. Ia wujud sebagai putih serbuk yang tidak larut dalam air.

Kesan

Flibanserin (ATC G02CX02) merangsang keinginan seksual. Ia adalah seorang agonis di postsynaptic serotonin-5-HT1A reseptor dan antagonis di serotonin-5-HT2A reseptor. Ia secara berkala meningkatkan kepekatan dopamin and norepinephrine (bertanggungjawab untuk rangsangan seksual) dan mengurangkan kepekatan serotonin (bertanggungjawab untuk penghambatan seksual) di korteks prefrontal otak. Separuh hayat adalah 11 jam.

Petunjuk

Untuk rawatan wanita pramenopause dengan gangguan keinginan seksual hypoactive (HSDD).

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari pada waktu petang sebelum tidur.

Kontraindikasi

  • Gabungan dengan alkohol
  • Gabungan dengan perencat CYP3A4
  • Disfungsi hati

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Flibanserin adalah substrat CYP3A4 dan, pada tahap yang lebih rendah, CYP2C19. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan alkohol, kemurungan pusat dadah, dan digoxin (Substrat P-gp).

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pening, keletihan, mengantuk, loya, gangguan tidur, dan kering mulut.