Apomorphinepersamaan dengan dopamin, neurotransmitter dihasilkan secara semula jadi di dalam badan, menjadikannya salah satu peniruan dopamin paling berkesan yang ada pada perubatan dan farmasi sekarang. Dahulu digunakan terutamanya sebagai emetik, apomorfin kini melayani pelbagai tindakan dalam pelbagai tetapan petunjuk.
Apa itu apomorfin?
Ejen mendapat penggunaan yang paling biasa dan penting dalam rawatan peringkat akhir Penyakit Parkinson, sebagai infus berterusan atau suntikan subkutan. Apomorphine kepunyaan (eponim) dari aporphine aclaloids. The morfin derivatif diperoleh dengan memanaskan morfin dengan pekat asid hidroklorik. Strukturnya berkait rapat dengan struktur manusia dopamin. Yang agak air-kristal tahan garam hidroklorida apomorfin boleh muncul dalam pelbagai warna, putih, sedikit kekuningan-coklat atau kelabu-hijau. Ia bertukar menjadi hijau apabila terkena cahaya. Walaupun tergolong dalam dopamin agonis, yang morfin derivatif itu sendiri tidak mempunyai kesan opioid. Kesan pencetus lebih serupa dengan dopamin utusan endogen. The muntah-induksi apomorfin sebelum ini digunakan terutamanya dalam kes keracunan. Pada tahun 2001, ia mengambil bahagian dalam rawatan lelaki mati pucuk dalam bentuk dos lozenge yang bertindak pada mulut mukosa di bawah lidah. Apomorfin kadang-kadang digunakan sebagai tindakan tambahan di penarikan dadah. Penggunaannya yang paling biasa dan penting adalah dalam rawatan peringkat akhir Penyakit Parkinson, sebagai infus berterusan atau suntikan subkutan. Apomorfin juga digunakan dalam homeopati.
Tindakan farmakologi
Tindakan promerektil apomorfin, tidak seperti persediaan yang meningkatkan libido, lebih bersifat mekanikal. Melalui pengikatan dopamin di hipotalamus, ubat mencapai kelonggaran otot-otot di corpus cavernosum zakar melalui beberapa langkah neuron. Yang bertambah baik darah bekalan menggalakkan fungsi ereksi. Oleh kerana bahan aktif diserap oleh sel dengan baik, pentadbiran sebagai tablet di bawah lidah paling berjaya. Di sini menunjukkan kejayaan yang diinginkan dalam masa 20 minit kerana cepat penyerapan dalam mukosa. Apomorphine tidak menimbulkan gangguan tingkah laku kompulsif, menjadikan dorongan seks tidak berubah dan tidak memberi kesan negatif kepada jiwa. Apomorfin sangat sesuai untuk rawatan Penyakit Parkinson pesakit pada fasa lewat. Gejala penyakit ini disebabkan oleh kekurangan dopamin. Penyebabnya adalah kehilangan atau pemusnahan sel saraf penghasil dopamin di bahagian tengah sistem saraf. Pergerakan normal terganggu secara sensitif, gegaran (gemetar), akinesia (gangguan pergerakan) dan kekakuan (ketegangan otot yang kuat, ketegaran otot) adalah akibatnya.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Apomorfin sangat sesuai untuk mengurangkan motor simptom penyakit Parkinson bersamaan dengan pentadbiran of levodopa kerana sifatnya sebagai agonis reseptor dopamin. Tindakannya adalah di otak, di mana ia meniru tindakan badan itu sendiri neurotransmitter. Walau bagaimanapun, ia tidak dianggap sebagai ubat keutamaan kerana kesan sampingannya yang teruk. The emetik kesan juga bermula di sini, apabila reseptor dopamin tertentu di pusat sistem saraf dirangsang. Untuk mengosongkan pesakit perut, dadah domperidone diberikan dua hari sebelum rawatan dimulakan. Sebagai emetik, apomorfin sejak itu digantikan oleh agen yang jauh lebih tahan kerana risiko gangguan kardiovaskular atau kelumpuhan pernafasan, terutama pada kanak-kanak. Secara negatif, apomorfin diperhatikan dalam penggunaan haram dadah di tempat kejadian dadah.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan yang berlaku mungkin bergantung pada bentuk dos (suntikan, tablet, infusi, salap) dan kekerapan penggunaannya. Gabungan biasa apomorfin dengan levodopa menjadikan agen penyebab kesan sampingan ubat yang sebenarnya sukar dikenal pasti. Di samping peningkatan kecenderungan untuk loya and muntah, hipotensi (singgah masuk darah tekanan ketika berdiri dari posisi berbaring), pergerakan sukarela yang tidak terkawal, kekeliruan atau mengantuk, halusinasi, gangguan pencernaan dan pernafasan sering berlaku. Jangkitan, mulut ulser, gangguan rasa berlaku, begitu juga keradangan dari hidung atau faring mukosa. Lebih jarang, peningkatan pembentukan putih darah sel dan psikosis. Masalah tingkah laku obsesif mungkin memerlukan perubahan dalam rawatan.Interaksi wujud dengan clozapine (agen dalam rawatan gejala mental-saraf) dan dengan neuroleptik diambil pada masa yang sama. Apomorfin boleh meningkatkan kesan antihipertensi and alkohol. Tidak dianjurkan sepenuhnya untuk digunakan untuk wanita hamil dan menyusui, serta kanak-kanak dan remaja, orang dengan kelemahan hati and buah pinggang berfungsi, dengan kecenderungan yang ada sebelumnya loya, Dengan hipotensi, penyakit kardiovaskular atau paru-paru. Orang tua dan yang lemah badan harus diberi ubat apomorfin hanya setelah penilaian faedah / risiko yang teliti.
