Clozapine adalah ubat neuroleptik. Ia digunakan untuk merawat skizofrenia and psikosis apabila ubat lain tidak sesuai untuknya.
Apa itu clozapine?
Antipsikotik preskripsi clozapine dikelaskan sebagai ahli kumpulan neuroleptik. Ubat ini digunakan apabila ubat lain tidak mempunyai kesan yang diharapkan dalam merawat psikosis or skizofrenia, atau pesakit tidak boleh bertoleransi. Sebelum neuroleptik digunakan, pesakit darah kiraan mesti diambil. Clozapine dibangunkan pada akhir 1950-an oleh syarikat Switzerland Wander AG. Ini melibatkan penyaringan sekitar 2000 bahan yang berbeza untuk menghasilkan yang baru antidepresan. Pada tahun 1960, kompaun ini dipatenkan, walaupun kesan antipsikotiknya pada awalnya masih belum ditemui. Pada pertengahan tahun 1960-an, percubaan lebih lanjut dilakukan pada orang yang menderita kronik dan produktif skizofrenia. Semasa kajian, penyelidik akhirnya menyedari kesan antipsikotik clozapine. Ubat ini memasuki pasaran pada tahun 1972 dengan nama persiapan Leponex, yang sering diresepkan di Eropah. Walau bagaimanapun, pada tahun 1975, beberapa pesakit di Finlandia mengalami kes maut agranulositosis, yang mana clozapine bertanggungjawab. Atas sebab ini, beberapa negara seperti Jerman mengeluarkan peraturan khas untuk penggunaan ubat tersebut. Sebagai contoh, doktor diminta untuk memberitahu pengeluar mengenai preskripsi untuk clozapine, di mana mereka menerima pakej maklumat mengenai ubat tersebut. Hanya setelah doktor memberi jaminan bertulis bahawa data akan diambil kira, dia dibenarkan memberi ubat antipsikotik. Pada tahun 1990, ubat itu juga memasuki pasaran AS dengan nama dagang Clozaril. Pada tahun-tahun berikutnya, beberapa generik versi dikeluarkan. Sehingga kini, walaupun terdapat banyak usaha penyelidikan, clozapine tetap menjadi satu-satunya ubat seumpamanya yang tidak menyebabkan gejala Parkinson pada dos tinggi. Namun, kerana lain neuroleptik seperti risperidone or quetiapine tidak membawa risiko yang lebih tinggi agranulositosis, mereka sering diberi keutamaan daripada clozapine.
Kesan farmakologi
Clozapine adalah salah satu atipikal neuroleptik. Ini bermaksud bahawa ia mengikat di tengah sistem saraf kepada reseptor neurotransmitter serotonin and dopamin, di mana ia menyekat laman dok. Sekiranya terdapat lebihan dopamin, ini menjadi ketara melalui cara berfikir dan persepsi diri yang berubah. Khayalan juga mungkin. Dengan menyekat dopamin reseptor, clozapine boleh kembali otak berfungsi normal. Gangguan kecemasan serta keadaan pergolakan dikurangkan, dan kepekatan and memori memperbaiki. Clozapine diserap ke dalam darah hampir keseluruhannya melalui saluran gastrousus. Sebilangan besar metabolisme berlaku dalam hati. Bahan aktif dikeluarkan dalam najis dan air kencing. Clozapine mengambil masa 8 hingga 16 jam untuk meninggalkan badan.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Clozapine digunakan untuk merawat skizofrenia yang teruk. Tetapi, kerana neuroleptik mempunyai kesan sampingan yang teruk, ia hanya digunakan apabila ubat lain gagal memperbaiki gejala. Perkara yang sama berlaku untuk rawatan psikosis teruk di Penyakit Parkinson. Di sini juga, rawatan diberikan hanya selepas biasa terapi telah gagal. Dalam kebanyakan kes, clozapine diberikan dalam bentuk tablet. Kadang kala suntikan menggunakan jarum suntik juga berlaku. The dos neuroleptik ditentukan oleh doktor yang merawat berdasarkan kes demi kes. Sebagai peraturan, pesakit pada awalnya mendapat rendah dos, yang kemudian meningkat secara beransur-ansur sebagai terapi maju. Sekiranya rawatan hampir berakhir, disarankan untuk mengurangkan dos dengan perlahan. Sebelum terapi dengan clozapine boleh berlaku, pesakit darah kiraan mesti menunjukkan kiraan leukosit normal. Ini bermaksud bahawa bilangan dan sel leukosit (sel darah putih) kiraan darah mestilah nilai normal.
Risiko dan kesan sampingan
Kerana rawatan dengan clozapine boleh mengakibatkan leukopenia (kekurangan sel darah putih) atau agranulositosis (kekurangan granulosit), pesakit perlu kerap kiraan darah pemeriksaan semasa rawatan. Kesan sampingan neuroleptik yang paling biasa termasuk berdebar-debar, sembelit, mengantuk, dan air liur yang berlebihan. Selanjutnya, gangguan penglihatan, peningkatan berat badan, penurunan tekanan darah setelah berdiri, gegaran, sakit kepala, tics, masalah duduk diam, sawan, hilang selera makan, loya, muntah, tekanan darah tinggi, kering mulut, demam, masalah dengan pengaturan suhu, dan kesukaran membuang air kecil adalah mungkin. Dalam kes yang jarang berlaku, terdapat risiko hiperglisemia dengan kegelinciran metabolik, teruk miokarditis, keruntuhan peredaran darah, pankreatitis akut atau teruk hati nekrosis, di mana tisu hati mati. Sekiranya pesakit mempunyai hipersensitiviti terhadap clozapine, neuroleptik tidak boleh digunakan. Perkara yang sama berlaku jika pesakit telah mengalami agranulositosis semasa terapi clozapine sebelumnya, telah kiraan darah gangguan atau sumsum tulang kerosakan. Di samping itu, pesakit tidak boleh menerima sebarang bahan semasa rawatan yang boleh menyebabkan gangguan jumlah darah pada dirinya. Kontraindikasi lain termasuk keracunan yang disebabkan psikosis, tidak dirawat epilepsi, keruh kesedaran, ditandai otak gangguan, jaundis, hati penyakit, jantung or buah pinggang penyakit, dan kelumpuhan usus. Rawatan wanita hamil dan menyusui dengan clozapine dilarang. Terdapat risiko membahayakan kanak-kanak dari gejala penarikan atau gangguan pergerakan. Interaksi dengan lain-lain dadah mungkin juga berlaku. Sebagai contoh, kesan clozapine ditingkatkan dengan pengambilan eritromisin and cimetidine. Sebagai tambahan, nikotin and kafein mempengaruhi kesan neuroleptik, jadi pesakit tidak boleh tiba-tiba mengubah penggunaannya semasa rawatan.
