Indinavir tergolong dalam protease inhibitor. Bahan perubatan aktif digunakan untuk merawat jangkitan HIV.
Apa itu indinavir?
Indinavir tergolong dalam protease inhibitor. Ejen perubatan digunakan untuk terapi jangkitan HIV. Indinavir adalah nama yang diberikan kepada ubat antivirus yang tergolong dalam kumpulan inhibitor protease HIV dan digunakan untuk mengobati jangkitan HIV. Inhibitor protease HIV digunakan sebagai bagian dari “Antiretroviral Sangat Aktif” Terapi"(ART) bersama dengan antiretroviral lain dadah seperti NRTI (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors) dan NNRTI (Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors). Indinavir dikembangkan oleh syarikat farmaseutikal AS Merck and Co atau MSD Sharp and Drohme (MSD). Syarikat ini mengembangkan bentuk dos oral dari protease inhibitor, yang akhirnya disetujui oleh US Food and Drug Pentadbiran (FDA) dan Agensi Ubat-ubatan Eropah (EMA) pada tahun 1996. Pada tahun 1990-an, indinavir adalah antara antivirus yang paling berkesan dadah. Namun, seiring waktu, ubat ini semakin digantikan oleh penghambat protease HIV yang lebih baik.
Tindakan farmakologi
Indinavir menyebabkan pengikatan terhadap protease HIV virus. Ini penting untuk mereplikasi patogen. Proses ini membawa kepada penghambatan enzim virus, yang seterusnya menangkal replikasi virus. Akhirnya, penurunan viral load berlaku. Penggunaan Indinavir dianggap lebih berguna pada jenis 1 AIDS pesakit kerana ubat mempunyai pertalian yang lebih besar untuk HIV-1 daripada HIV-2. Dalam aliran darah, indinavir mengikat plasma protein kira-kira 60 peratus. Metabolisme dan pemecahan ubat berlaku di hati. Indinavir mempunyai kelemahan bahawa ia mesti diminum setiap lapan jam. Ini adalah satu-satunya cara untuk memastikan mencukupi bioavailabiliti. Dianjurkan untuk mengambil indinavir satu jam sebelum makan atau satu jam selepas makan. Sekiranya makanan kaya dengan protein (albumdan lemak, ini mengakibatkan penurunan ketara dalam penyerapan. Pakar perubatan secara amnya menganggap bahawa disarankan untuk menggunakannya secara kosong perut.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Indinavir diberikan untuk rawatan orang dewasa, remaja, dan kanak-kanak berumur empat tahun ke atas untuk terapi jangkitan HIV. Sebagai tambahan, protease inhibitor sesuai untuk pencegahan pasca pendedahan pada orang dewasa. Indinavir tidak digunakan sebagai ubat tunggal kerana perkembangan ketahanan terhadap HIV virus. Sebaliknya, ubat itu digabungkan dengan antivirus lain dadah. Ini mungkin zidovudine atau lamivudine, sebagai contoh. Yang disyorkan dos indinavir ialah 3 x 800 miligram sehari. Yang lebih rendah dos berisiko kehilangan keberkesanan. Walau bagaimanapun, perencat protease tidak boleh diambil dalam jumlah yang lebih besar. The kapsul diambil setiap lapan jam dengan segelas air atau skim susu. Sebagai alternatif, pentadbiran dengan teh, kopi atau jus juga mungkin. Untuk mengatasi buah pinggang batu, disarankan untuk menyediakan sekurang-kurangnya enam badan gelas of air Sehari. Sekiranya ubat itu diberikan bersama dengan makanan, makanan ringan seperti cornflake atau roti bakar dengan jem adalah disyorkan. Ia juga penting untuk melindungi indinavir dari panas dan kelembapan.
Risiko dan kesan sampingan
Mengambil indinavir kadang-kadang boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Pada kira-kira enam peratus daripada semua pesakit, kesan sampingan yang teruk bahkan memerlukan penghentian terapi. Dalam kebanyakan kes, terdapat gangguan pada saluran penghadaman seperti cirit-birit, sakit perut and loya. Kesan sampingan yang tidak diingini yang agak jarang berlaku adalah perkembangan penyakit lembu leher, di mana terdapat pengagihan semula lemak yang tidak normal di kawasan leher. Kesan sampingan lain yang dapat difikirkan termasuk perubahan metabolisme seperti hiperglisemia, hiperkolesterolemia or hipertrigliseridemia, sakit kepala, keletihan, perasaan lemah, pendarahan dalam kes hemofilia, ruam kulit, peningkatan lipid, perubahan dalam rasa persepsi, nefrotoksisiti, sindrom sicca yang berkaitan dengan membran mukus mata kering, kering mulut, dan kulit kering, masuk ke dalam kuku kaki, keradangan katil kuku, keguguran rambut, dan hati disfungsi.Buah pinggang batu berkembang sehingga 25 peratus pesakit. Indinavir tidak boleh diberikan pada masa yang sama dengan ubat-ubatan lain seperti benzodiazepin, cisapride, rifampisin, terfenadine, Atau astemizol kerana sistem sitokrom interaksi. Ini boleh mengakibatkan perubahan dalam darah tahap plasma serta kesan sampingan yang ketara.
