Loperamide adalah ubat yang tergolong dalam kelas opioid dadah dan digunakan untuk merawat cirit-birit. Itu ada di WHO (Dunia Pemeriksaan Organisasi) senarai ubat penting.
Apa itu loperamide?
Loperamide adalah ubat yang tergolong dalam kelas opioid dadah dan digunakan untuk merawat cirit-birit. Dadah loperamide pertama kali disintesis oleh Paul Janssen untuk syarikat Janssen Pharmaceutica. Dari sudut pandang kimia, loperamide adalah diphenyl-piperidine. Ia tergolong dalam kumpulan pseudopioid. Kajian klinikal pertama dengan bahan aktif muncul dalam jurnal Amerika pada tahun 1973. Pada tahun yang sama, loperamide dilancarkan di pasaran dan masih tersedia dengan nama dagang imodium. Loperamide juga telah tersedia di pasaran Jerman sejak tahun 1976. Di Jerman, ia adalah ubat tanpa resep yang paling banyak dijual untuk cirit-birit. Dianjurkan untuk rawatan simptomatik cirit-birit akut. Ubat ini diberikan secara oral dan juga terkandung dalam beberapa sediaan kombinasi bersama dengan bahan aktif simetikon. Dalam semua bentuk yang ada, loperamide hanya tersedia di farmasi.
Tindakan farmakologi
Loperamide hidroklorida mengikat reseptor µ-opioid pada myenteric plexus. Plexus myenterik, juga dikenali sebagai plexus Auerbach, melintasi hampir keseluruhan otot saluran gastrointestinal. Ia adalah sebahagian daripada enterik sistem saraf (ENS) dan mengatur peristaltik usus. Ia juga mengatur rembesan pencernaan enzim ke dalam usus. Melalui reseptor µ-opioid, loperamide mengurangkan aktiviti otot licin usus. Khususnya, otot membujur dan bulat usus kecil dihambat dalam aktiviti mereka. Kerana peristalsis yang lemah, kandungan usus kekal lebih lama di usus kecil. Kandungan usus bersentuhan dengan mukosa daripada usus kecil untuk jangka masa yang lebih lama, sehingga elektrolit dan cecair dapat diserap lebih banyak. Najis menjadi lebih padat. Di samping itu, loperamide meningkatkan ketegangan otot sfinkter dubur. Ini menghasilkan peningkatan benua tinja. Oleh kerana loperamide tidak dapat menyeberangi darah-otak penghalang, ia tidak mencapai reseptor opioid dan oleh itu dikelaskan sebagai opioid palsu. Loperamide hanya berkesan secara tempatan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Petunjuk utama untuk penggunaan loperamide adalah cirit-birit jenis apa pun. Ubat ini diambil secara lisan untuk cirit-birit pengembara, cirit-birit tidak spesifik, cirit-birit yang berkaitan dengan usus sindrom cepat marah, atau cirit-birit yang disebabkan oleh gangguan peristaltik usus. Di bawah pengawasan perubatan, loperamide juga digunakan untuk merawat cirit-birit yang disebabkan oleh sitostatik dadah atau apa yang disebut sebagai perencat protease sebagai sebahagian daripada rawatan kemoterapi. Dalam kombinasi dengan bahan aktif simetikon, loperamide diberikan untuk cirit-birit akut bersama kekejangan perut.
Risiko dan kesan sampingan
Harus diingat bahawa loperamide hanya bersifat simptomatik dan oleh itu tidak mengatasi penyebab cirit-birit. Walaupun dapat membantu menghentikan kehilangan cecair dan elektrolit, ia masih boleh diambil untuk waktu yang singkat sekiranya ada yang diketahui keadaan atau selari dengan kausatif terapi. Loperamide tidak sesuai untuk rawatan penyakit diare berjangkit. Ini biasanya ditunjukkan oleh lendir, darah or nanah di dalam najis. Loperamide melumpuhkan usus dan memanjangkan perjalanan usus. Kesan ini diinginkan pada beberapa penyakit diare, tetapi pada disenteria berjangkit ia memanjangkan patogen di dalam usus. Sementara patogen kekal di dalam usus, mereka boleh terus mengeluarkan toksin ke dalam usus. Ini sangat berbahaya sekiranya berlaku jangkitan dengan E. coli enterohemorrhagic (EHEC). Toksin boleh menyebabkan sindrom uremik hemolitik (HUS). Loperamide juga tidak boleh digunakan dalam episod akut penyakit radang usus yang kronik ulser kolitis. Kontraindikasi lain termasuk pseudomembranous kolitis, penggunaan spektrum luas antibiotik, dan mana-mana keadaan di mana peristalsis usus dihambat secara patologi. Ini termasuk penyumbatan usus (ileus), megacolon, dan megacolon toksik. Secara amnya, loperamide boleh diterima dengan baik. Walau bagaimanapun, sakit perut, loya, dan sembelit mungkin berlaku kerana gangguan pergerakan usus. Perut boleh membengkak.Jika cirit-birit akut tidak bertambah baik dalam masa 48 jam selepas mengambil loperamide, doktor mesti berunding. Penggunaan yang berpanjangan hanya boleh dilakukan setelah berunding dengan doktor. Biasanya, loperamide tidak dapat menyeberangi darah-otak penghalang. Walau bagaimanapun, sekiranya penghalang darah-otak mengalami gangguan, ubat memasuki otak dan boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk. Walau bagaimanapun, dalam interaksi dengan ubat lain, loperamide dapat menyebarkannya penghalang darah-otak lebih mudah. Apabila diambil bersamaan dengan ketokonazol, verapamil, dan quinidine, loperamide boleh menyebabkan bernafas kesukaran. Interaksi mungkin juga berlaku dengan ritonavir, perencat proteinase HIV. Perlu juga diperhatikan bahawa loperamide berfungsi menghalang sphingomyelinase asid (FIASMA). Mana-mana disregulasi yang dihasilkan boleh mengakibatkan patologi klinikal yang serius.
