Primaquine adalah ubat preskripsi dengan sifat anti-parasit. Ia digunakan untuk pencegahan, rawatan, dan tindak lanjut dari malaria. Dalam garis panduannya untuk rawatan malaria, Persatuan Jerman untuk Perubatan Tropika dan Antarabangsa Pemeriksaan (DTG) mengesyorkan primaquine sebagai tambahan terapi kepada klorokuin dalam rawatan malaria tertiana. Di German, primaquine dihasilkan dan dipasarkan oleh Bayer AG dengan nama dagang Primaquine.
Apa itu primaquine?
Primaquine atau N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentan-1,4-diamine adalah campuran racemik dengan formula molekul C15 H21 N3 O. Ia adalah turunan 8-aminoquinoline. Bahan yang mendasari (primaquine bifosfonat) adalah kristal, merah-oren dan air-larut serbuk dengan bau neutral dan pahit rasa.
Tindakan farmakologi
Selepas lisan pentadbiran, primaquine mudah diserap melalui saluran penghadaman dan cepat dimetabolisme oleh hati kepada derivatif karboksil. Plasma puncak kepekatan primaquine dicapai dalam masa 2 hingga 3 jam. Primaquine mempunyai jangka hayat 5 hingga 6 jam. Derivatif karboksil (karboksiprimaquin) mempunyai jangka hayat 24 hingga 30 jam. Hanya sebilangan kecil primaquine (kira-kira 1%) diekskresikan dalam bentuk asalnya. Perkumuhan berlaku melalui air kencing. Sebagai agen terapi, primaquine diambil selama 14 hari. Setiap hari dos dikira mengikut berat badan pesakit dan bergantung pada keseluruhan rejimen rawatan atau ubat lain yang digunakan. Untuk tujuan profilaksis, disyorkan untuk mengambil ubat selama 1 hingga 2 hari. The dos untuk orang dewasa ialah 30 mg, untuk kanak-kanak 0.3 mg sekilo berat badan setiap hari. Langkah profilaksis mesti diambil dalam jangka masa dari 1 hari sebelum hingga 1 minggu setelah tinggal di kawasan malaria. Primaquine tidak diluluskan sebagai ubat untuk profilaksis malaria di German. Untuk tujuan ini, ubat itu mesti diperoleh di luar negara.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Primaquine telah dihasilkan sejak tahun 1940-an dan digunakan sebagai antimalarial di beberapa negara. Namun, tepat mekanisme tindakan masih tidak diketahui walaupun terdapat kajian intensif. Dipercayai bahawa interaksi bahan dengan DNA plasmodia menghalang biosintesis protein, membawa kepada kematian patogen. Disfungsi mitokondria juga dipertimbangkan. Primaquine sangat berkesan terhadap tahap exoerythrocytic Plasmodium vivax dan Plasmodium ovale, dan pada awal fasa exoerythrocytic Plasmodium falciparum. Penyediaannya juga menunjukkan keberkesanan yang hebat terhadap gametosit Plasmodia, terutama Plasmodium falciparum. Walau bagaimanapun, primaquine telah terbukti tidak berkesan pada tahap plasmodia eritrosit. Walaupun tidak disetujui untuk tujuan ini di Jerman, primaquine dapat digunakan dalam profilaksis semua jenis malaria. Kajian di negara-negara Afrika Tengah, Kolombia, Iran dan Indonesia menunjukkan kesan pencegahan primaquine hingga 85% terhadap patogen Plasmodium falciparum, yang bertanggung jawab untuk malaria tropica. Sebaliknya, penggunaan primaquine untuk terapi terapi malaria quartana dan malaria tropica tidak dianggap berguna. Sebagai agen terapi dan untuk tujuan mencegah kambuh, primaquine digunakan untuk tertiana malaria, yang disebabkan oleh Plasmodium vivax dan Plamodium ovale.
Risiko dan kesan sampingan
Primaquine dikontraindikasikan untuk orang dengan glukosa6-fosfat kekurangan dehidrogenase dan bagi orang yang mempunyai lupus erythematosus atau reumatoid artritis. Kontraindikasi lain adalah mengambil ubat hemolitik yang berpotensi atau mempunyai kepekaan peribadi terhadap ubat tersebut. Semasa mengambil primaquine, disarankan untuk memantau darah mengira. Keselamatan penggunaan primaquine selama mengandung belum terbukti, jadi potensi risiko terhadap bayi yang belum lahir mesti dipertimbangkan sebagai sebahagian daripada nisbah risiko-manfaat ketika membuat rancangan terapi. Kesan sampingan primaquine termasuk anemia and sakit kepala, keletihan dan mengantuk, senak dan perut kejang, dan gatal kulit. Sekiranya air kencing menjadi gelap, rawatan dengan primaquine mesti dihentikan segera, kerana ini menunjukkan hati berlebihan, buah pinggang penyakit atau hemolisis.
