Simvastatin adalah statin klasik dan digunakan sebagai kolesterol-lowerowering. Ia diluluskan pada tahun 1990 dan sering digunakan.
Apa itu simvastatin?
Simvastatin, secara kimia (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroksi-6-oxooxan-2-yl] etil} -3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8 , 1a-hexahydronaphthalen-2,2-yl-XNUMX-dimethylbutanoate, adalah ubat yang digunakan terutamanya sebagai kolesterol-lowerowering. Simvastatin secara struktural berasal dari monacolin K yang berlaku secara semula jadi, juga dikenali sebagai lovastatin. Simvastatin sebahagiannya dihasilkan secara sintetik dari lovastatin. Pada tahun 1990, simvastatin diluluskan di Jerman. Pada tahun 2003, paten tersebut telah habis masa - sejak itu, banyak generik telah tersedia di pasaran sebagai tambahan kepada persediaan asalnya. Formula molekul simvastatin adalah C25H38O5. Ia tergolong dalam kelas statin dan bertindak sebagai perencat reduktase HMG-CoA. Simvastatin terdapat dalam keadaan pepejal. The molar besar-besaran ialah 418.57 gx mol ^ -1. The takat lebur zatnya ialah 127 hingga 132 darjah celcius. Yang mematikan dos 50 (LD50) bahan pada tikus selepas oral pentadbiran ialah 4438 mg kg ^ -1.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Simvastatin, sebagai wakil klasik dari statin, mempunyai kesan penurunan pada darah kolesterol tahap dan oleh itu diklasifikasikan sebagai agen penurun kolesterol. Ia melakukannya dengan menghalang reduktase HMG-CoA. Enzim ini bertanggungjawab untuk sintesis kolesterol dalam hati. Oleh itu, enzim sangat penting dalam biosintesis kolesterol. Sekiranya aktiviti enzim dihambat, tahap kolesterol akan menurun kerana kolesterol baru dapat disintesis. Di samping itu, ia menyebabkan peningkatan LDL sintesis reseptor. Hasilnya, lebih banyak lagi LDL kolesterol disimpan di dalam hati. Penyimpanan ini seterusnya menyebabkan lebih sedikit LDL kolesterol untuk mencapai pinggiran - begitu darah tahap kolesterol terus jatuh. Simvastatin dimetabolisme terutamanya oleh sitokrom P450 3A4. Oleh itu, metabolisme berlaku di hati. Atas sebab ini, dadah dan makanan yang menghalang sitokrom 3A4 harus dielakkan seboleh-bolehnya, kerana ini memperlambat pemecahan simvastatin, yang seterusnya meningkatkan risiko kesan sampingan. Perencatan sitokrom 3A4 disebabkan, misalnya, oleh klaritromisin, itraconazole, ketokonazol, atau jus limau gedang.
Penggunaan dan penggunaan perubatan untuk rawatan dan pencegahan.
Seperti disebutkan di atas, simvastatin mendapati penggunaan perubatan sebagai agen penurun kolesterol. Oleh itu, penggunaan simvastatin ditunjukkan terutamanya untuk peningkatan tahap kolesterol. Selanjutnya, simvastatin digunakan dalam sindrom koronari akut, tidak stabil angina, dan infark miokard. Istilah sindrom koronari akut tidak secara jelas menunjukkan penyakit. Sindrom koronari akut harus difahami sebagai diagnosis yang berfungsi di mana beberapa penyakit kardiovaskular, yang tidak dapat dibezakan dengan pasti secara klinikal, dikelompokkan bersama. Ini adalah tidak stabil angina pectoris, infark non-transmural tanpa peningkatan ST tetapi dengan ketinggian troponin T / 1, infark transmural dengan peningkatan ST pada tahap infark segar dan ketinggian troponin T/ 1, dan kematian jantung secara tiba-tiba. Angina pektris (“dada sesak ”) merujuk kepada serangan sawan yang kerap sakit dada disebabkan oleh kekurangan darah bekalan (iskemia) ke jantung. Dalam angina yang tidak stabil, gejala tidak berterusan tetapi berubah. Walau bagaimanapun, tidak ada tanda-tanda a jantung serangan (infark miokard). Angina permulaan pertama, angina yang berlaku dalam dua minggu pertama setelah infark miokard, dan angina yang berlaku pada waktu rehat juga disebut sebagai tidak stabil. Pada infark miokard, jantung tisu otot binasa kerana gangguan aliran darah tempatan. Sebab gangguan peredaran darah tempatan adalah pengurangan diameter (lumen) cawangan arteri koronari (koronari kapal).
Risiko dan kesan sampingan
Simvastatin juga boleh menyebabkan kesan sampingan. Mereka termasuk tidak spesifik sakit kepala, peningkatan hati enzim, ketidakselesaan gastrointestinal, dan miopati toksik (gangguan otot tanpa sebab neuron), hingga dan termasuk rhabdomyolysis, kerosakan otot atau serat otot. Kesan sampingan ini berlaku terutamanya bersamaan pentadbiran of gemfibrozil. Simvastatin dikontraindikasikan dalam kolestasis (bile stasis), peningkatan hati enzim, myopathies, semasa mengandung dan penyusuan, dan hipersensitiviti terhadap mana-mana ramuan. Seperti disebutkan di atas, simvastatin tidak boleh diminum dengan ubat-ubatan atau makanan yang menghambat sitokrom 3A4. Sebagai tambahan, simvastatin tidak boleh diberikan dengan fibrate (contohnya, gemfibrozil) kerana peningkatan risiko kerosakan otot. Kontraindikasi adalah dadah gemfibrozil, siklosporin and Danazol. Untuk maklumat lanjut, hubungi doktor yang merawat.
