Rosuvastatin

Produk

Rosuvastatin boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet bersalut filem (Crestor, generik, auto-generik). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2006 (Belanda: 2002, EU dan AS: 2003). Pemegang kebenaran pemasaran adalah AstraZeneca. Statin pada asalnya dikembangkan di Shionogi di Jepun. Di Amerika Syarikat, versi generik muncul di pasaran pada tahun 2016. Di banyak negara, paten tersebut tamat pada 30 Jun 2017.

Struktur dan hartanah

Rosuvastatin (C22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai rosuvastatin kalsium, putih, amorf serbuk larut dalam air. Ia adalah statin sintetik.

Kesan

Rosuvastatin (ATC C10AA07) mempunyai sifat penurun lipid, anti-radang, dan pleiotropik. Ia menurunkan LDL kolesterol, kolesterol total, trigliserida, ApoB, VLDL-C, dan kenaikan HDL kolesterol. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif dan kompetitif HMG-CoA reduktase, yang memainkan peranan penting dalam sintesis endogen kolesterol. Rosuvastatin meningkatkan bilangan LDL reseptor pada permukaan sel hati, dengan itu meningkatkan pengambilan dan penurunan LDL. Ia mengurangkan sintesis VLDL di hati, yang mengurangkan bilangan VLDL dan LDL zarah. Ubat itu mendalam bioavailabiliti (20%) dan separuh hayat selama 19 jam. Kesan berlaku selepas dua hingga empat minggu.

Petunjuk

  • Untuk rawatan gangguan metabolisme lipid: hiperkolesterolemia, dislipidemia campuran (jenis IIb).
  • Untuk mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular yang serius pada pesakit berisiko tinggi.
  • Di beberapa negara, petunjuk lain, misalnya, untuk menghalang perkembangan aterosklerosis dan untuk merawat hipertrigliseridemia.

Dos

Menurut maklumat profesional. Bersalut filem tablet diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan. Mereka boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari, tetapi harus selalu diambil pada masa yang sama.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Penyakit hati aktif
  • Disfungsi buah pinggang yang teruk
  • Myopati
  • Gabungan dengan ciclosporin
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • Wanita berpotensi melahirkan anak tanpa sesuai perancang keluarga.

Kontraindikasi tambahan berlaku untuk dos 40 mg. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Rosuvastatin dimetabolisme hanya sekitar 10%, terutamanya oleh CYP2C9. Ia bukan perencat atau pemicu isozim CYP450. Tidak seperti yang lain statin, tidak diharapkan dapat berinteraksi dengan CYP450. Rosuvastatin adalah substrat OATP1B1 hepatik dan pengangkut efflux Bcrp. Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan antasid, siklosporin, kolkisin, eritromisin, fenofibrate, asid fusidik, gemfibrozil, niasin, penghambat protease, dan antagonis vitamin K, antara lain.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, sakit otot, sakit perut, kelemahan, dan loya. Statin jarang sekali menyebabkan perpecahan otot rangka yang mengancam nyawa (rhabdomyolysis). Risiko lebih besar pada tahap yang lebih tinggi dos (40 mg). Rosuvastatin dapat mendorong pengembangan kencing manis melitus, terutamanya jika faktor-faktor risiko hadir.