Produk
Teriflunomide boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Aubagio). Ia disetujui di banyak negara pada tahun 2013. Teriflunomide boleh diminum secara peroral, tidak seperti ubat MS sebelumnya, dan tidak perlu disuntik.
Struktur dan hartanah
Teriflunomide (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) adalah metabolit aktif prodrug leflunomide (Arava), yang diluluskan untuk artritis rawatan. Ia wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Teriflunomide (ATC L04AA31) mempunyai sifat antiproliferatif, imunomodulator, dan anti-radang. Ia menghalang sintesis pyrimidine baru di mitokondria. Kesannya disebabkan oleh penghambatan enzim dihydroorotate dehydrogenase yang boleh dibalikkan. Neosintesis sangat penting untuk membahagi sel dengan cepat seperti limfosit. Dalam multiple sclerosis, bilangan B dan Limfosit T di tengah sistem saraf dikurangkan. Teriflunomide mengurangkan risiko kambuh baru sekitar 30%, dengan itu mengurangkan perkembangan penyakit. Teriflunomide mempunyai jangka hayat yang sangat lama sehingga 19 hari.
Petunjuk
Untuk rawatan relapsing-remitting multiple sclerosis.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diambil sekali sehari dan bebas dari makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Mengandung
- Penyakit hati yang teruk
- Gabungan dengan leflunomide (Arava, generik)
Teriflunomide mempunyai kerosakan buah dan hati-toksik sifat. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Teriflunomide adalah substrat dan perencat Bcrp, menghalang CYP2C8, OATP1B1, dan OAT3, dan mendorong CYP1A2. Interaksi mungkin dengan antagonis vitamin K dan etinil estradiol, dalam kalangan yang lain.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk bertingkat hati enzim (ALT), keguguran rambut, cirit-birit, mempengaruhi, loya, dan gangguan deria. Teriflunomide berpotensi untuk reaksi buruk serius yang jarang berlaku seperti hepatotoksisitas, penyakit buah pinggang, hyperkalemia, dan teruk kulit reaksi.
