Produk
Levodopa dipasarkan secara eksklusif sebagai produk gabungan bersama dengan periferal perencat dekarboksilase (carbidopa or benserazida) atau perencat COMT (entacapone). Ini telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1973 dan tersedia secara komersial dalam bentuk tablet, kapsul, tablet yang dapat ditangguhkan, dan tablet pelepasan berkelanjutan, antara lain.
Struktur dan hartanah
Levodopa (C9H11TIDAK4, Mr = 197.2 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk larut dalam air. Ia adalah turunan dari asam amino tirosin. Levodopa adalah prodrug dari neurotransmitter dopamin, yang diaktifkan di tengah sistem saraf dengan dekarboksilasi.
Kesan
Levodopa (ATC N04BA01) mengimbangi kekurangan dopamin dalam otak, yang dalam kes penyakit Parkinson berpunca dari hilangnya fungsi dan kematian neuron dopaminergik pada masalah hitam otak. Gejala penyakit Parkinson seperti pergerakan perlahan dan kekakuan bertindak balas dengan baik terhadap terapi dengan levodopa. Sebaliknya, gegaran, gangguan pertuturan dan menelan, dan gaya berjalan yang kaku tahan terhadap terapi dopaminergik. The antiparkinsonia kesan ditingkatkan dengan menggabungkan levodopa dengan a perencat dekarboksilase. Inhibitor dekarboksilase tidak dapat melintasi darah-otak penghalang, mengakibatkan penghambatan penukaran levodopa periferal menjadi dopamin. Gabungan ini menghasilkan keupayaan untuk mengurangkan dos levodopa dan mengurangkan kesan sampingan yang disebabkan oleh pembentukan dopamin periferal.
Mekanisme tindakan
Kesannya disebabkan oleh interaksi dopamin dengan reseptor dopaminergik postynaptic D1 dan D2.
Petunjuk
Untuk rawatan penyakit Parkinson dan sindrom kaki gelisah. Petunjuk lain ada, seperti sindrom Segawa yang jarang berlaku (di luar label).
Dos
Menurut label ubat. Setiap hari dos ditentukan secara individu. Mengambil levodopa selepas makan boleh memanjangkan jangka masa tindakan dan mengurangkan kesan buruk seperti gangguan pergerakan.
Kontraindikasi
Levodopa dikontraindikasikan pada hipersensitiviti, pada pesakit dengan sudut sempit glaukoma atau sejarah melanoma, dan dalam penggunaan serentak bukan selektif Perencat MAO and metoklopramida. Yang terakhir menyekat reseptor dopamin di otak, memburukkan lagi gejala PD. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Pengambilan makanan berprotein tinggi atau pentadbiran of antasid, antagonis dopamin (neuroleptik), Dan besi boleh mengurangkan kesan levodopa. Apabila digabungkan dengan perencat MAO-A, peningkatan krisis di darah tekanan mungkin berlaku. Ini harus dihentikan dua minggu sebelum memulakan terapi dengan levodopa. Bersama antihipertensi dadah, hipotensi ortostatik mungkin berlaku. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan fenitoin and papaverine, yang dapat mengurangkan antiparkinsonia kesan levodopa.
Kesan buruk
Common kesan buruk termasuk loya, muntah, dan gangguan kardiovaskular. Mereka disebabkan oleh kesan pusat dopamin. Mereka biasanya berlaku dengan yang pertama dos dan boleh meningkat dengan peningkatan dos. Gabungan dengan perencat dekarboksilase dapat mengurangkannya kesan buruk. Beberapa tahun terapi dengan levodopa sering menyebabkan turun naik kesan dan gangguan pergerakan. Bentuk yang paling ketara adalah fenomena on-off, yang dicirikan oleh fasa bergantian mobiliti yang baik dan ketegaran lengkap. Ia mungkin disebabkan oleh dopamin ekstraselular yang tidak tetap kepekatan di sel basal. Turun naik seperti ini dapat dikurangkan dengan pelepasan berterusan tablet atau dengan gabungan dengan agonis dopamin.
