Produk
Loperamide boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul, bersalut filem tablet, tablet lebur, dan sebagai sirap (imodium, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1977.
Struktur dan hartanah
Loperamide (C29H33ClN2O2, Mr = 477.0 g / mol) adalah turunan piperidine dan mempunyai persamaan struktur dengan neuroleptik haloperidol dan perencat peristaltik difenoksilat. Ia wujud sebagai loperamide hidroklorida, putih serbuk larut dalam air.
Kesan
Loperamide (ATC A07DA03) mempunyai sifat antidiarrheal. Ini mengikat dengan pertalian tinggi dengan reseptor μ-opioid di dinding usus, dengan itu menghalang peristalsis propulsi dan memanjangkan masa tinggal najis di dalam usus. Ia dicirikan oleh pesat permulaan tindakan dan jangka masa tindakan yang panjang. Loperamide tidak mempunyai kesan pusat sedikit kerana pertalian usus yang tinggi, tinggi metabolisme hantaran pertama, dan sebagai substrat dari P-glikoprotein pada darah-otak halangan.
Indikasi
Untuk rawatan simptomatik akut dan kronik cirit-birit pelbagai sebab.
Dos
Menurut SmPC. Orang dewasa mengambil 2 mg dua kali pada awalnya untuk cirit-birit akut. Tambahan 2 mg boleh diberikan selepas setiap najis cecair tambahan. Maksimum setiap hari dos ialah 16 mg (8 unit).
Penyalahgunaan
Loperamide boleh disalahgunakan sebagai memabukkan pada dos yang sangat tinggi. Penyalahgunaan berbahaya kerana pemanjangan selang QT boleh mengakibatkan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kanak-kanak di bawah 2 tahun
- Disfungsi hati yang teruk
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Loperamide adalah substrat dari P-glikoprotein dan dimetabolisme oleh CYP3A4 dan CYP2C8. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi dengan perencat dan perangsang adalah mungkin. Perencatan CYP dan P-gp berpotensi untuk menimbulkan kesan opioid pusat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sembelit, kembung perut, sakit kepala, loya, dan pening.
