Produk
Bendamustine boleh didapati secara komersial sebagai lyophilizate untuk penyediaan larutan infusi (ribomustine). Ia sebenarnya mempunyai lisan yang baik bioavailabiliti semasa diambil berpuasa, tetapi hanya diberikan secara parenteral. Generik dadah didaftarkan. Bendamustine dikembangkan pada tahun 1963 oleh Ozegowski et al. di Jena pada masa itu Jerman Timur dan hanya dipasarkan di Jerman sehingga tahun 1990-an. Pada tahun 1990-an, ia tersedia secara komersial di negara-negara Eropah yang lain. Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2008 dan di banyak negara pada tahun 2009.
Struktur dan hartanah
Bendamustine (C16H21Cl2N3O2, Mr = 358.26 g / mol) adalah turunan klorometin (mekloretamin, nitrogen-hilang). Ia mempunyai struktur yang serupa dengan klorambucil and siklofosfamid, kedua-duanya juga digunakan untuk merawat limfositik kronik leukemia. Walau bagaimanapun, ia juga mempunyai kumpulan benzimidazole, seperti cladribine, menjadikannya analog purin juga. Kumpulan 2-kloroetilamina bertanggungjawab untuk sifat alkilasi, dan asid butirik meningkatkan kelarutan. Bendamustine terdapat di dadah sebagai hidroklorida.
Kesan
Bendamustine (ATC L01AA09) mempunyai sifat antineoplastik dengan mengasingkan DNA, merosakkan sintesis dan pembaikan DNA, menyebabkan pecahan helai, apoptosis, dan kematian sel. Sebagai analog purin, ia juga berkesan sebagai antimetabolit; namun, mekanisme kedua ini kontroversial. Satu kelebihan adalah rintangan silang rendah dengan sitostatik lain dadah.
Petunjuk
Bendamustine telah diluluskan di banyak negara secara eksklusif untuk rawatan limfositik kronik leukemia. Di negara-negara Eropah yang lain, ia juga diluluskan untuk keganasan lain, termasuk Limfoma Hodgkin, limfoma bukan Hodgkin, kanser payudara, dan pelbagai myeloma.
Dos
Menurut label ubat. Ubat ini diberikan sebagai infusi jangka pendek pada hari 1 dan 2, dengan pentadbiran diulang setiap 4 minggu untuk beberapa kitaran. Dos berdasarkan kawasan permukaan badan.
Kontraindikasi
Bendamustine tidak boleh digunakan dalam kes hipersensitiviti, selama mengandung atau disyaki mengandung, semasa menyusui, kerosakan parenkim hepatik yang teruk, jaundis, sedia ada teruk sumsum tulang kemurungan dan teruk darah kira kelainan, prosedur pembedahan besar sebelumnya, dan jangkitan, terutama yang berkaitan dengan leukositopenia. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di SmPC.
Interaksi
Bendamustine dimetabolisme di hati oleh CYP1A2, antara lain, dan disatukan dengan glutathione. Perkaitan antara interaksi melalui CYP1A2 tidak cukup dikaji; namun, ia harus digabungkan dengan perencat atau pemicu yang sesuai hanya dengan berhati-hati. Ejen myelosupresif lain boleh meningkatkan kesannya sumsum tulang.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk merangkumi jangkitan, leukopenia, anemia, pening dan muntah, keradangan mukosa, gejala pencernaan seperti cirit-birit and sembelit, dan reaksi hipersensitiviti. Antiemetik digunakan untuk merawat pening dan muntah.
