Ciclesonide

Produk

Ciclesonide diberikan dengan meter-dos penyedut (Alvesco). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2006. Di Amerika Syarikat, ia juga tersedia secara komersial sebagai semburan hidung untuk rawatan rhinitis alergi sejak 2012 (Zetonna).

Struktur dan hartanah

Ciclesonide (C₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) adalah prodrug dan dihidrolisiskan oleh esterase intraselular di paru-paru kepada metabolit aktif C21-desisobutyrylciclesonide (= desciclesonide). Ini memberikan beberapa pilihan untuk yang lebih rendah saluran pernafasan. Ciclesonide adalah glukokortikoid bukan halogen yang berkaitan secara struktural dengan budesonide dan wujud sebagai -enantiomer. Ia berwarna putih hingga kekuningan putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Ciclesonide (ATC R03BA08) mempunyai sifat anti-radang, antiasthmatic, antiallergic, dan imunosupresif. Kesannya disebabkan oleh pengikatan metabolik desciclesonide ke reseptor glukokortikoid. Kesan maksimum ditangguhkan dan berlaku selepas kira-kira empat minggu. Beberapa sifat sebatian tersebut mempengaruhi kesan selektif pada paru-paru dan dianggap dapat mengurangkan kesan buruk sistemik:

• Pentadbiran ubat sebagai prodrug dan enantiomer yang tidak aktif (pengaktifan "di lokasi").
• Lisan rendah bioavailabiliti (<1%), tinggi metabolisme hantaran pertama dan pesat penghapusan.
• Pemendapan tinggi di paru-paru
• Mengikat protein tinggi

Petunjuk

• Untuk rawatan jangka panjang asma bronkial
• Rinitis alergi (semburan hidung, belum di banyak negara).

Dos

Menurut label ubat. Ubat ini bertujuan untuk penggunaan biasa dan dihirup 1-2 kali sehari. Ia tidak sesuai untuk terapi akut asma serang. Untuk mengurangkan risiko berkembang sariawan oral, gunakan sebelum makan atau bilas mulut selepas penyedutan.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ciclesonide selanjutnya dimetabolismekan setelah hidrolisis oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP2D6. Kerana kepekatan plasma rendah, ubat-ubatan farmakokinetik yang relevan interaksi tidak dijangka. Bersama-pentadbiran perencat CYP yang kuat boleh mengakibatkan peningkatan ciclesonide atau metabolitnya.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk yang kadang-kadang berlaku termasuk sariawan oral, sakit kepala, serak, batuk selepas penyedutan, bronkospasme paradoks, loya, muntah, buruk rasa, ruam, dan kering mulut. Seperti yang lain glukokortikoid yang disedut, terdapat risiko kesan sampingan sistemik. Sariawan oral nampaknya berlaku lebih jarang berbanding dengan glukokortikoidem yang dihirup