Produk
Donepezil boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet dan tablet oral (Aricept, Aricept Evess, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1997.
Struktur dan hartanah
Donepezil (C24H29TIDAK3, Mr = 379.5 g / mol) adalah turunan piperidine dan racemate. Ia hadir di dadah sebagai donepezil hidroklorida, kristal putih serbuk yang larut dalam air.
Kesan
Donepezil (ATC N06DA02) secara tidak langsung adalah kolinergik, memperbaiki gejala penyakit, tetapi tidak mempengaruhi perkembangan demensia. Kesannya disebabkan oleh penghambatan asetilkolinesterase yang boleh diterbalikkan dan dipilih secara selektif otak. Enzim ini bertanggungjawab untuk pemecahan neurotransmitter asetilkolina menjadi kolin dan asid asetik. Penghambatan tersebut membawa kepada peningkatan masa kediaman dan kepekatan of asetilkolina. Persoalan sama ada donepezil sebenarnya berkesan secara klinikal adalah kontroversi dalam literatur ilmiah.
Petunjuk
Rawatan simptomatik jenis Alzheimer demensia.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diambil sekali sehari sebaik sebelum tidur. The dos antara 5 hingga 23 mg. Sekiranya gangguan tidur berlaku, ia juga boleh diambil pada waktu pagi. Donepezil mempunyai jangka hayat yang panjang kira-kira 70 jam.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Sirosis hati yang tidak dapat dikompensasi
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Donepezil secara biotransformasi terutamanya oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP2D6. Inhibitor CYP3A4 seperti ketokonazol atau perencat CYP2D6 seperti quinidine mungkin meningkat bioavailabiliti, dan pemicu boleh mengurangkannya. Lain mungkin interaksi termasuk levodopa, antikolinergik, dan suxamethonium klorida.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, loya, muntah, gangguan pencernaan lain, sakit kepala, insomnia, gangguan psikiatri, kulit ruam, pruritus, otot kejang, inkontinensia kencing, keletihan, kesakitan, kehilangan kesedaran sementara, dan kemalangan. Jarang, kesan sampingan yang teruk mungkin berlaku, termasuk sawan, Sekatan AV, ulserasi gastrousus, dan hepatitis.
