Fesoterodin

Produk

Fesoterodine boleh didapati secara komersial dalam bentuk pelepasan berterusan tablet (Toviaz). Ia telah diluluskan di EU sejak 2007 dan di banyak negara sejak 2008.

Struktur dan hartanah

Fesoterodin (C26H37TIDAK3, Mr = 411.58 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai fesoterodine fumarate. Ia adalah ester prodrug dan dihidrolisis dengan cepat dan sepenuhnya ke metabolit aktifnya desfesoterodin (tovedeso, 5-hidroksimetiltolterodin). Metabolit ini juga dibentuk oleh CYP2D6 dari tolterodin (Detrusitol), yang diluluskan untuk petunjuk yang sama.

Kesan

Fesoterodine (ATC G04BD11) adalah antagonis reseptor muskarin yang kompetitif dan spesifik. Kesan penuh ditangguhkan dalam masa 2-8 minggu. Kelebihan potensi fesoterodine berlebihan tolterodin adalah kebolehubahan antara individu yang lebih rendah di ester hidrolisis. Sesungguhnya, sebilangan besar populasi tidak dapat membentuk metabolit aktif dari tolterodin (Metabolisme buruk CYP2D6).

Petunjuk

Untuk rawatan pundi kencing hiperaktif.

Dos

Menurut label ubat. Fesoterodine diambil sekali sehari dengan atau tanpa makanan. Maksimum setiap hari dos ialah 8 mg.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Pengekalan kencing
  • Pengekalan perut
  • Glaukoma sudut sempit yang tidak dirawat
  • Myasthenia gravis
  • Kerosakan fungsi hati yang teruk
  • Penggunaan serentak CYP3A4 kuat atau sederhana pada pesakit dengan gangguan hati atau buah pinggang yang sederhana hingga teruk.
  • Kolitis ulseratif Shweree
  • Megakolon beracun

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Fesoterodin dihidrolisis dengan cepat dan sepenuhnya ke metabolit aktif 5-hidroksimetiltolterodin, yang merupakan substrat CYP2D6 dan CYP3A4. Oleh itu, perencat CYP yang sesuai dapat meningkatkan kepekatan metabolit dan meningkatkan kesannya dan kesan buruk. Lain-lain antikolinergik, seperti trisiklik antidepresan, boleh meningkatkan kesan buruk. Fesoterodine boleh mengurangkan kesan prokinetik.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk kering mulut, jangkitan pada saluran kencing, disuria, pening, insomnia, sakit kepala, mata kering, tekak kering, bawah sakit perut, cirit-birit, dispepsia, sembelit, dan loya.