Kaniphedrine
Alkaloid L-efedrin dijumpai bersama dengan yang lain alkaloid pada tumbuhan genus ephedra (contohnya, Stapf, Ephedraceae). Ramuan ini telah digunakan dalam perubatan Cina dengan nama Ma Huang selama lebih dari 5000 tahun. Pada farmakopia abad ke-16 Pentsao Kang Mu oleh Li Shih-Chen, disyorkan sebagai perangsang peredaran darah, diaforetik, antipiretik, dan batuk penekan (1). Bahan yang bertanggungjawab untuk tindakannya, efedrin, diasingkan oleh Nagajosi Nagai di Tokyo pada tahun 1887 (2). Rajah. 1. Kesan farmakologi dijelaskan oleh Ku Kuei Chen dan Amerika Carl F. Schmidt dari China pada tahun 1920-an dan dikemukakan dalam monograf komprehensif pada tahun 1930 (3). Dalam eksperimen pertama mereka, kedua-dua penyelidik menyuntik anjing dengan seekor anjing ephedra ekstrak. Mereka melihat peningkatan yang ketara dan berterusan darah tekanan, peningkatan dalam jantung kadar, dan vasokonstriksi. Dalam eksperimen lebih lanjut pada haiwan, eksperimen diri dan sukarelawan, bahan murni efedrin juga menyebabkan bronkodilatasi, kelonggaran usus, murid pelebaran, rangsangan pusat sistem saraf dan penurunan dalam air kencing jumlah (4). Oleh kerana kesan-kesan ini banyak berkaitan dengan kesan adrenalin, kedua saintis menyimpulkan bahawa itu adalah simpatomimetik; yang langsung dan tidak langsung, seperti yang diketahui sekarang. Tidak seperti adrenalin, bagaimanapun, efedrin sangat tersedia ketika diberikan secara lisan dan kesannya bertahan lebih lama. Berdasarkan kajian-kajian ini, persiapan efedrin digunakan pada dekad-dekad berikutnya, sebagai contoh, terhadap hipotensi, narkolepsi, asma, bronkitis, alahan, rinitis, obesiti dan enuresis nocturna. Rajah. 2. perbandingan struktur L-efedrin dan L-adrenalin Hari ini, efedrin sudah usang dalam kebanyakan petunjuk di atas kerana ia adalah bahan yang tidak spesifik dan lebih baru dengan lebih sedikit kesan buruk telah dikembangkan (5). Contohnya, selektif beta2-simpatomimetik boleh didapati untuk asma dan ditadbir dengan canggih dari segi teknikal penyedutan peranti. Ephedrine masih tersedia secara komersial sebagai ubat manusia di banyak negara sebagai penyelesaian untuk suntikan dan di sejuk ubat (6). Jauh dari petunjuk yang disetujui secara rasmi, ada laporan penyalahgunaan efedrin sebagai ubat pesta, sebagai ubat pembelajaran bantuan, untuk pembinaan otot di bina badan, sebagai doping ejen dalam sukan, dan sebagai bahan kimia pendahuluan untuk sintesis bahan psikotropik (contohnya, 7). Monopreparations dengan efedrin tidak terdapat di banyak negara tanpa preskripsi doktor. Namun, di forum ubat-ubatan di laman web Eve & Rave (8), dilaporkan bagaimana seseorang diduga memperoleh efedrin tablet di farmasi Switzerland: “(…) rakan saya pulang dari Switzerland hari ini dan ada beberapa dengannya. Dia baru sahaja mendapatkannya di farmasi, tanpa preskripsi. Kata dia memerlukan mereka untuk anjingnya (masalah lemah kawalan kencing). Tidak ada masalah katanya. " Ephedrine, yang pada awalnya diuji pada anjing untuk kesan manusia, kini sebenarnya digunakan secara terapeutik dalam tin. Caniphedrine (Streuli) mengiklankan kami. doktor haiwan. mengandungi bahan aktif L-ephedrine - HCl dalam dos 20 atau 50 mg. Ubat ini digunakan dalam perubatan veterinar di bitches untuk inkontinensia kencing, yang sering berlaku selepas pengebirian (9, 10). Inkontinens adalah hasil penurunan tekanan penutupan uretra setelah pengebirian dan dapat dirawat dengan berkesan dengan agen α-adrenergik (termasuk fenilpropanolamin). Caniphedrine pada asalnya dibenarkan untuk dikeluarkan oleh ahli farmasi di banyak negara tanpa preskripsi veterinar (kategori C) - dalam ukuran pek besar 100 atau 500. Berikutan penerbitan beberapa laporan kemungkinan penyalahgunaan, caniphedrine diklasifikasikan semula ke kategori B dan hanya mungkin dikeluarkan dengan preskripsi veterinar. Penyalahgunaan efedrin bermasalah. Kardiovaskular dan saraf pusat yang teruk kesan buruk boleh berlaku, terutamanya dalam overdosis, ketika lain dadah telah diambil (interaksi), dan dengan adanya penyakit yang mendasari (11, 12). Oleh itu, penggunaan sebagai ubat pesta atau tujuan penyalahgunaan yang lain mestilah sangat tidak digalakkan.
