Aminopenicillins adalah antibiotik digunakan untuk rawatan antimikrob. Kerana pengembangan kimia dari penisilin dengan kumpulan amino pada residu benzil, kumpulan ubat menunjukkan spektrum aktiviti yang lebih luas daripada penisilin. Aminopenicillins digunakan sebagai spektrum luas antibiotik untuk pelbagai penyakit yang berkaitan dengan bakteria.
Apa itu aminopenicillin?
Aminopenicillin tergolong dalam kumpulan beta-laktam antibiotik. Ini dicirikan secara struktural oleh cincin laktam empat anggota, yang terbentuk semasa biosintesis. Aminopenicillin dan penisilin mempunyai struktur asas yang sama. Kumpulan amino pengganti pada radikal benzil membezakan dua antibiotik dalam struktur kimianya. Untuk menghasilkan aminopenicillin, kumpulan amino disintesis pada kedudukan α- benzylpenicillin. Kumpulan amino tambahan menghasilkan pelbagai aktiviti dan menjadikan aminopenicillin sebagai spektrum luas yang kuat antibiotik. ß-laktam (beta-laktam) seperti aminopenicillin cepat asid dan boleh diberikan secara oral. Walau bagaimanapun antibiotik tidak tahan terhadap ß-laktamase. ß-laktamase terdapat dalam banyak bakteria dan mengurangkan spektrum aktiviti aminopenicillin. Inhibitor ß-laktamase mencegah pembelahan antibiotik. Dalam kombinasi dengan aminopenicillin, perencat ß-laktamase meningkatkan spektrum aktiviti antibiotik. Aminopenicillins termasuk ubat-ubatan amoksisilin, ampisilin, pivampicillin dan bacampicillin. Pivampicillin dan bacampicillin tidak lagi diresepkan. Amoxicillin and ampisilin akan terus digunakan untuk merawat penyakit bakteria.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Aminopenicillin mengikat protein melalui gelang ß-laktam. Seperti semua antibiotik ß-laktam, cincin ß-laktam adalah pusat tindakan, dan aminopenicillin mengikat struktur protein yang sama seperti penisilin. Kumpulan yang dikenali sebagai pengikat penisilin protein merangkumi transpeptidase protein. Transpeptidase memberikan penghubung silang glikopeptida di dinding sel bakteria. Sekiranya enzim tidak diaktifkan oleh antibiotik ß-laktam, pautan silang glikopeptida tidak lagi berlaku dan dinding sel bakteria menjadi tidak stabil. Apabila ketidakstabilan meningkat, air mengalir ke bakteria, membina ketidakseimbangan osmotik, dan bakteria itu pecah. Antibiotik ß-laktam seperti aminopenicillin memberi kesan bakteria pada bakteria yang berkembang biak dan membentuk dinding sel. Oleh kerana kumpulan amino tambahan pada radikal benzil, aminopenicilin menangkap lebih banyak Gram-negatif bakteria daripada penisilin. Selanjutnya, aminopenicillin empat hingga sepuluh kali lebih kuat terhadap bakteria Gram-negatif berbanding dengan penisilin. Spesies bakteria yang disasarkan oleh aminopenicillin termasuk bakteria Gram-positif seperti enterokocci, listeria, dan Streptococcus faecalis. Salmonella, shigella, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis dan Helicobacter pylori adalah bakteria Gram-negatif yang berada dalam spektrum aktiviti aminopenicillins. Walaupun antibiotik berkesan terhadap 60% strain Escherichia coli dan kebanyakan strain Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae regangan sering menunjukkan daya tahan. Bakteria yang dapat menghasilkan ß-laktamase tahan terhadap antibiotik ß-laktamase. Spektrum aktiviti aminopenicillin diperpanjang apabila perencat ß-laktamase seperti tazobactam juga diambil.
Penggunaan dan penggunaan ubat untuk rawatan dan pencegahan.
Aminopenicillins adalah antibiotik spektrum luas dan diberikan dalam praktik untuk rawatan awal jangkitan bakteria. Antibiotik spektrum luas diresepkan untuk rawatan awal apabila agen penyebabnya tidak diketahui. Untuk penggunaan aminopenicillin yang tepat dan berkesan, perlu menyediakan antibiogram dan mengenal pasti ketegangan bakteria. Aminopenicillin digunakan terutamanya untuk jangkitan pernafasan, jangkitan saluran kencing, sinusitis, otitis media, bakteria endokarditis, listeriosis, epiglottitis, osteomyelitis, meningitis, dan jangkitan tisu lembut. Bakteria endokarditis dirawat semasa jangkitan adalah enterokocci. Aminoglikosida diberikan bersamaan. Aminopenicillins diresepkan untuk jangkitan saluran kencing hanya apabila Proteus mirabilis, enterococci, atau E. coli menyebabkan jangkitan. The bioavailabiliti aminopenicillin bergantung pada struktur kimianya. Aminopenicillin amoksisilin sebaiknya diberikan secara oral dan diserap 60 hingga 80% secara enteral. Yang baik bioavailabiliti berkaitan dengan kumpulan hidroksil yang diganti pada fenol cincin (dalam kedudukan para). Oleh kerana perubahan struktur kimia, amoksisilin menggunakan pengangkut dipeptida enterik. Bezanya, ketika aminopenicillin ampisilin diberikan secara lisan, enteral penyerapan hanya 30%. Oleh itu, 70% bahan aktif kekal dalam lumen usus. Ini membawa kepada kesan sampingan yang tidak diingini pada saluran gastrousus. Tambahan pula, tahap plasma tidak cukup meningkat. Ampisilin sebaiknya diberikan secara intravena (iv) atau intramuskular (im) kerana enterik yang lemah penyerapan. Aminopenicillins mengikat album dalam aliran darah manusia dan diekskresikan secara renal. Kajian menunjukkan bahawa jumlah minimum aminopenicillin metabolisme pada hati (hepatik).
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan gastrointestinal kerap berlaku selepas oral pentadbiran aminopenicilin. Sebagai tambahan kepada cirit-birit, enterokolitis pseudomembran mungkin berlaku. Kesan sampingan lain termasuk sawan dan gangguan deria dan motor. Kesan sampingan ini sering berlaku selepas dos antibiotik yang tinggi sebagai akibat reaksi neurotoksik dan mempengaruhi pusat sistem saraf. Dalam kes mononukleosis berjangkit (kelenjar Pfeiffer demam) Atau leukemia berlaku bersamaan dengan jangkitan, exanthema makula mungkin berlaku akibat rawatan aminopenicillin. Kesan sampingan yang serius dengan derivatif penisilin seperti aminopenicillins adalah kejutan anaphylactic. Kontraindikasi wujud di kekurangan buah pinggang, limfositik kronik leukemia, dan penisilin alahan.
