Desipramine adalah trisiklik antidepresan. Ia digunakan sebagai sebahagian daripada terapi of kemurungan. Walau bagaimanapun, ubat ini tidak lagi tersedia di banyak negara dan tidak lagi boleh diresepkan.
Apakah desipramine?
Dadah desipramine digunakan untuk terapi gangguan kemurungan. Desipramine adalah ubat yang biasanya diberikan secara lisan dan dalam bentuk tablet. Bahan aktif mempunyai bioavailabiliti hampir 92 peratus. Metabolisme berikutnya desipramine terutamanya hepatik. Separuh masa purata plasma adalah sekitar 22 jam. Selepas itu, bahan aktif yang terkandung diekskresikan oleh buah pinggang atau dihilangkan secara ginjal. Ubat desipramine digunakan dalam rawatan gangguan kemurungan. Pada mulanya, ubat tersebut meningkatkan daya tahan pesakit dan kemudiannya memberi kesan menaikkan mood. Bahan aktif ini dilancarkan di pasaran Jerman pada tahun 1965 dengan nama Pertofran. Akan tetapi, pada zaman moden ini, ubat-ubatan siap yang mengandungi desipramine tidak lagi ada pengedaran di sebahagian besar dunia.
Tindakan farmakologi
Dadah desipramine tergolong dalam apa yang disebut tri- dan tetrasiklik antidepresan. Dalam kumpulan ini, ia dikelaskan sebagai trisiklik antidepresan. Di dalam otak, terutamanya menyebabkan penyerapan neurotransmitter norepinephrine. Akibatnya, ia meningkatkan daya tahan pesakit dan meningkatkan mood. Atas sebab ini, agak berjaya terapi of kemurungan adalah mungkin menggunakan desipramine. Di tengah sistem saraf, desipramine mengurangkan pengambilan semula monoamin ke dalam vesikel presinaptik. Ini meningkatkan kepekatan norepinephrine and serotonin dalam celah sinaptik. Akibatnya, ubat itu menunjukkannya antidepresan dan kesan menaikkan mood. Namun, pada waktu yang sama, trisiklik juga mempengaruhi sistem kolinergik, histaminergik dan adrenergik. Ini menghasilkan pelbagai kesan sampingan. Pada prinsipnya, desipramine adalah metabolit aktif bahan tersebut imipramine. Kesannya terbentang di tengah sistem saraf, di mana ia mengganggu pengambilan semula neurotransmitter tertentu. Ini meningkatkan mereka kepekatan, yang seterusnya mengurangkan gejala kemurungan. Desipramine juga mempunyai penenang kesannya, tetapi ini hanya lemah. Di samping itu, desipramine dapat mengurangkan persepsi terhadap kesakitan. Pada prinsipnya, penyerapan desipramine dari usus agak baik. Namun, kerana kesan hantaran pertama yang tinggi, bioavailabiliti dikurangkan dan boleh sangat berbeza. Waktu paruh plasma bahan aktif adalah antara 15 dan 25 jam. Desipramine melepasi darah-otak penghalang dan juga halangan plasenta. Bahan aktif juga masuk susu ibu. Selepas biotransformasi, ia dikeluarkan oleh buah pinggang dan hati.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Gangguan depresi mewakili petunjuk utama ubat desipramine. Dalam kes ini, bahan aktif biasanya diberikan dalam bentuk tablet, dan pesakit mesti mematuhi garis panduan dos dan masa yang diberikan oleh doktor yang merawat. Pemeriksaan berkala semasa terapi memastikan bahawa dos secara berterusan disesuaikan dengan pesakit keadaan. Antipepresan desipramine tidak boleh diresepkan sekiranya berlaku tindak balas hipersensitiviti terhadap bahan aktif. Sekiranya pesakit mempunyai sejarah mabuk dengan ubat psikotropik or ubat penenang, desipramine juga tidak boleh diberikan. Begitu juga dengan gangguan pundi kencing pengosongan, gangguan konduksi jantung, glaukoma, ileus, dan stenosis pilorik adalah kontraindikasi. Di samping itu, desipramine tidak boleh diambil bersamaan dengan Perencat MAO. Pada dasarnya, desipramine juga tidak boleh diresepkan selama mengandung dan penyusuan. Dalam kes sedemikian, kemungkinan alternatif untuk ubat harus dipertimbangkan. Semasa merawat dengan desipramine, harus diperhatikan bahawa ada interaksi dengan bahan-bahan lain yang tertentu. Contohnya, kesan desipramine dan alkohol boleh saling menguatkan. Ubat-ubatan lain, seperti ubat penahan sakit, antipsikotik, barbiturat, dan antihistamin, kadang kala menghasilkan kesan seperti itu. Desipramine juga berinteraksi dengan bahan yang merambat ke reseptor yang sama di otak. Ini termasuk, sebagai contoh, serotonin perencat pengambilan semula, antikolinergik atau alpha-simpatomimetik. Dalam keadaan tertentu, mereka dapat mengganggu metabolisme desipramine.
Risiko dan kesan sampingan
Antidepresan desipramine boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, jadi terapi mesti dipantau oleh doktor yang merawat. Kesan sampingan yang paling biasa diambil termasuk kering mulut, pening, ringan, penglihatan kabur, berkeringat, gegaran, degupan jantung yang cepat, dan turun darah tekanan. Sebagai tambahan, hati enzim boleh meningkat dan kenaikan berat badan, sembelit, dan masalah peraturan peredaran darah mungkin terjadi. Kadang-kadang, ketidakselesaan semasa kencing dan gangguan tidur berlaku. Pesakit mengadu kegelisahan dalaman, masalah seksual, kulit ruam, dan dahaga. Kesan sampingan desipramine yang jarang berlaku termasuk keruntuhan peredaran darah, keadaan kekeliruan, pengekalan kencing, penyumbatan usus, dan perubahan darah mengira. Hati disfungsi, reaksi alergi dalam bentuk vaskular keradangan and kulit keradangan mungkin berlaku, begitu juga aritmia jantung. Semasa terapi dengan desipramine, sawan, radang paru-paru, gangguan saraf dan gangguan pergerakan berlaku dalam kes terpencil. Di samping itu, serangan akut dari glaukoma dan sindrom Löffler hingga kecelaruan mungkin. Pada asasnya, sakit kepala dan mengantuk kadang-kadang berlaku semasa mengambil desipramine. Dalam beberapa kes, kecenderungan bunuh diri meningkat, sementara gejala penarikan mungkin terjadi setelah desipramine dihentikan. Sebarang kesan sampingan yang berlaku mesti segera dilaporkan kepada doktor yang merawat.
