Brivudine adalah analog nukleosida yang digunakan sebagai agen virostatik untuk herpes simplex jenis 1 dan herpes zoster jangkitan. Ini adalah ubat pilihan untuk petunjuk ini pada pesakit yang berumur lebih dari 50 tahun.
Apa itu brivudine?
Brivudine adalah bahan dari kumpulan analog nukleosida dan digunakan untuk herpes simplex jenis 1 dan herpes zoster (sirap). Berbanding dengan analog nukleosida biasa yang lain (contohnya, acyclovir), bahan tersebut mempunyai potensi antivirus yang lebih kuat. Waktu hayat separuh hayat dan intraselular juga jauh lebih tinggi. Formula molekul bagi brivudine ialah C11H13BrN2O5. Bahan tersebut mempunyai molar besar-besaran daripada 333.135gx mol ^ -1. Brivudine sudah dihasilkan pada tahun tujuh puluhan abad ke-20, tetapi penggunaan meluas hanya berlaku sejak tahun 2001. Sejak itu, brivudine telah diluluskan untuk terapi of herpes zoster. Sebelum ini, hanya ada persetujuan untuk terapi jangkitan yang disebabkan oleh herpes simplex virus jenis 1.
Tindakan Farmakologi
Brivudine diberikan secara lisan dalam bentuk tablet. Kebiasaan dos ialah 125 mg sehari untuk jangka masa tujuh hari. Brivudine mesti diaktifkan terlebih dahulu, dan bahan aktif dalam badan adalah brivudine triphosphate. Ini mempunyai masa tinggal intraselular selama sepuluh jam. Brivudine hanya bertindak pada sel yang dijangkiti oleh virus. Ini kerana brivudine dikatalisis oleh virus kinase timidin. Ini bermaksud viral kinase timidin mengaktifkan brivudine dengan menukarnya menjadi trifosfat. Oleh kerana masa tinggal intraselular yang panjang selama sepuluh jam, ada masa yang cukup untuk bertindak terhadap virus di sel yang terjejas. Tripfosfat brivudine memberikan kesan antivirus. Mereka menghalang polimerase DNA virus dan memastikan penggabungan nukleik yang diubah asas ke dalam DNA. Pada akhirnya, ini membawa kepada penghentian rantai semasa pemanjangan DNA. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa brifudine triphosphate hanya menghalang pembiakan virus, tetapi tidak berkesan terhadap virus itu sendiri. Oleh itu, virus tidak dapat dibunuh dan tinggal di dalam badan. Oleh itu, pengaktifan semula virus herpes tidak dapat dicegah oleh brivudine. Permulaan dari terapi Oleh itu, sangat masuk akal pada tahap replikasi virus, kerana di sinilah bahan aktif tersebut berkuatkuasa. Oleh itu, terapi dengan brivudine harus dimulakan dalam 72 jam selepas penampilan kulit simptom. Brivudine berkesan melawan herpes simplex jenis 1 dan herpes zoster virus. Keberkesanannya tidak mencukupi terhadap virus herpes lain. Brivudine juga tidak berkesan melawan herpes simplex jenis 2, yang menyebabkan herpes kelamin. Brivudine diserap 85% ke dalam usus selepas oral penyerapan. Plasma pengikatan protein brivudine adalah 95%. Brivudine dikenakan kesan lulus pertama yang tinggi dan oleh itu hanya 30% tersedia secara bio. Separuh hayat adalah kira-kira 16 jam. Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang, tetapi juga sampai tahap tertentu melalui najis.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Secara perubatan, brivudine ditunjukkan untuk rawatan jangkitan dengan herpes simplex tipe 1 dan herpes zoster. Dalam praktiknya, brivudine adalah agen pilihan untuk terapi jangkitan ini, terutama pada pesakit yang berusia lebih dari 50 tahun. Terapi dengan brivudine harus dimulakan dalam masa 72 jam sejak permulaan kulit gejala untuk mencapai keberkesanan maksimum. Selepas 72 jam ini, terapi masih berguna sekiranya vesikel segar terdapat pada kulit, penyebaran viseral, florid zoster ophthalmicus (herpes zoster mata penuh), dan zoster oticus (herpes zoster telinga). Sebelum terapi dengan brivudine, periksa adanya rintangan silang dengan acyclovir.
Risiko dan Kesan Sampingan
Kesan sampingan dari brivudine jarang berlaku. Mereka terutamanya mempengaruhi saluran gastrousus. Di sini, loya and cirit-birit (cirit-birit) mungkin berlaku secara khusus. Selanjutnya, keletihan, gangguan tidur, pening, sakit kepala, reaksi hipersensitiviti pada kulit, perubahan yang boleh dibalikkan pada darah kiraan dan peningkatan sebanyak kreatinin and urea dalam serum darah adalah mungkin kerana kesan buruk. Brivudine tidak boleh diberikan bersamaan dengan 5-fluorourasil, prodrugs 5-fluorouracil, atau flucytosine. Brivudine menghalang enzim yang bertanggungjawab terhadap degradasi zat-zat ini, sehingga pengumpulan berlaku, mengakibatkan toksik kepekatan bahan ini. Kesan sampingan berpotensi membawa maut. Selepas terapi dengan brivudine, selang waktu sekurang-kurangnya 4 minggu mesti diperhatikan sebelum bahan-bahan tersebut dapat diberikan. Brivudine tidak boleh diberikan semasa mengandung dan penyusuan. Terapi dengan brivudine juga dikontraindikasikan pada pesakit imunokompromi. Terdapat rintangan silang dengan acyclovir: jika pesakit alah kepada aciclovir, dia juga alergi terhadap brivudine dan sebaliknya.
