Clofibrate adalah turunan dari asid clofibric dan, bersama dengan statin dan nikotinik asid, tergolong dalam kumpulan bahan aktif yang dikenali sebagai agen penurun lipid. Clofibrate terutamanya menurunkan tahap plasma yang tinggi trigliserida; yang kolesterol-kesan penurunan kurang ketara.
Apa itu clofibrate?
Clofibrate (nama kimia: ethyl 2- (4-chlorophenoxy) -2-methylpropanoate) tergolong dalam kumpulan fibrate, sekumpulan dadah digunakan terutamanya untuk dadah terapi bertingkat darah lipid. Tidak seperti statin, yang digunakan untuk merawat ketinggian kolesterol tahap, fibrate juga digunakan untuk merawat peningkatan trigliserida. Ini juga merupakan kesan utama fibrate. Oleh itu, ia adalah ubat penting untuk rawatan gangguan darah lipid dan untuk pencegahan penyakit kardiovaskular. Clofibrate adalah putih, kristal, tidak larut serbuk yang diambil setiap hari dalam bentuk tablet or kapsul. Clofibrate dipecah oleh pertama kali ditukar menjadi asid clofibric dan kemudian diekskresikan oleh buah pinggang, itulah sebabnya dos mesti disesuaikan dalam kes buah pinggang kerosakan. Kerana peningkatan kesan sampingan, clofibrate kini jarang digunakan dan tidak lagi tersedia secara komersial di Jerman.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Clofibrate mengurangkan tahap plasma trigliserida. Yang tepat mekanisme tindakan di sini belum dijelaskan sepenuhnya. Diperkirakan bahawa clofibrate mengaktifkan apa yang disebut PPARα (reseptor diaktifkan peroksisom proliferator). Ini adalah protein yang, apabila diaktifkan, mengikat DNA dan dengan itu menyebabkan peningkatan degradasi LDL kolesterol (10 - 25%) dan peningkatan dalam HDL kolesterol (lebih kurang 10%). LDL adalah kolesterol "buruk" yang terkenal, yang suka disimpan di dinding darah kapal, membawa kepada aterosklerosis. Sementara itu, HDL adalah apa yang disebut kolesterol "baik", yang diangkut ke hati dan rosak di sana. Kesan lain dari clofibrate adalah pembentukan kolesterol yang merosot di hati, serta pengurangan pelepasan VLDL dari hati. VLDL, serupa dengan LDL, mengangkut kolesterol yang terbentuk di hati dari hati ke organ lain. Tidak seperti LDL, VLDL terdiri daripada lebih banyak trigliserida dan dengan itu terlibat dalam proses aterosklerotik. Di samping itu, clofibrate meningkatkan aktiviti enzim lipoprotein lipase, yang penting untuk pemecahan trigliserida. Sama seperti statin, kesan pleiotropik juga diperhatikan di bawah clofibrate, yang bermaksud bahawa kesan yang berbeza disebabkan pada struktur sasaran yang berbeza. Ini termasuk pembentukan keradangan yang berkurang protein serta peningkatan fungsi dinding kapal dan perubahan keradangan disebabkan oleh proses aterosklerotik. Kesan negatif clofibrate adalah peningkatan perkumuhan kolesterol ke dalam bile, mengakibatkan peningkatan risiko kolesterol batu karang.
Penggunaan dan penggunaan perubatan untuk rawatan dan pencegahan.
Clofibrate, seperti fibrate lain, digunakan terutamanya dalam keluarga utama hipertrigliseridemia. Ini adalah gangguan metabolik di mana terdapat kadar trigliserida yang tinggi secara tidak fisiologis dalam darah. Ia dipanggil 'keluarga utama' kerana ia adalah kelebihan trigliserida kongenital. Dalam kebanyakan kes, penyebabnya adalah kekurangan enzim yang penting untuk memecah trigliserida. Walau bagaimanapun, sebagai tambahan kepada bentuk keluarga hipertrigliseridemia, clofibrate juga digunakan dalam bentuk sekunder, iaitu dalam bentuk yang diperoleh. Ini boleh mempunyai pelbagai sebab, seperti pemakanan yang buruk (obesiti, anoreksia), gangguan metabolik (contohnya, kencing manis mellitus), dan buah pinggang penyakit seperti sindrom nefrotik or buah pinggang kegagalan. Penyalahgunaan ubat-ubatan juga boleh menjadi penyebab sekunder hipertrigliseridemia dan dengan demikian mewakili petunjuk untuk menurunkan lipid dadah. Seperti dadah yang menyebabkan peningkatan kadar darah dalam plasma lipid termasuk beta-blocker, kortison, Atau beberapa hormon. Clofibrate juga boleh digunakan dalam apa yang disebut sindrom metabolik, yang juga disebut "sindrom X" atau "kuartet maut". Ini adalah gabungan berbahaya daripada gangguan gula metabolisme, peningkatan tekanan darah, trigliserida tinggi digabungkan dengan rendah HDL kolesterol dan teruk obesiti.Clofibrate adalah keputihan, kristal serbuk bahawa pesakit mesti mengambil beberapa kali sehari dalam bentuk tablet and kapsul. Namun, kerana ia telah dilepaskan dari pasaran di Jerman kerana kesan sampingan yang meningkat, fibrat lain seperti bezafibrate or fenofibrate, yang juga merupakan turunan asid clofibric (seperti clofibrate), lebih kerap diresepkan.
Risiko dan kesan sampingan
Clofibrate mempunyai pelbagai kesan sampingan. Kesan sampingan yang tidak spesifik termasuk reaksi alahan terhadap ubat yang dicirikan oleh bengkak, kesukaran bernafas, dan gatal-gatal. Kesan sampingan lain termasuk demam and menggigil, selesemaseperti perasaan, bengkak kaki dan pergelangan kaki, dan sakit sendi, mati pucuk, sakit kepala, pening dan ringan, dan kenaikan berat badan secara tiba-tiba. Kesan sampingan yang lebih spesifik gentian terapi merangkumi otot kejang, otot kesakitan, dan kelemahan otot akibat rhabdomyolysis (kerosakan otot). Oleh itu, gabungan terapi dengan statin harus dipertimbangkan dan dikawal dengan baik, kerana ia juga menyebabkan kerosakan otot. Selanjutnya, penyebab clofibrate masalah gastrointestinal seperti loya, muntah and cirit-birit. Clofibrate juga meningkatkan risiko batu karang. Dalam keadaan apa pun, clofibrate tidak boleh diambil jika anda mempunyai penyakit hati atau pundi hempedu, atau jika anda mempunyai kelemahan buah pinggang, hamil, atau sedang menyusui.
