Clonidine adalah ubat simpatomimetik dalam kumpulan imidazoline. Ia digunakan terutamanya untuk merawat arteri tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi). Kerana kesan sampingan yang teruk, ia dianggap sebagai agen terapi simpanan.
Apa itu klonidin?
Dadah klonidin adalah simpatomimetik yang tergolong dalam kumpulan imidazolin. Ia boleh digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi, untuk membantu penarikan dadah, sebagai sebahagian daripada apa yang dipanggil klonidin ujian perencatan, dalam krisis hipertensi, terhadap sudut terbuka kronik glaukoma, Dan untuk penenang. Untuk tahap terhad, ia juga boleh digunakan dalam penenang dan analgesia. Walau bagaimanapun, kerana kesan sampingan yang agak teruk, ia hanya digunakan sebagai agen terapi cadangan dalam rawatan tekanan darah tinggi dan dalam penarikan dadah.
Tindakan Farmakologi
Dalam clonidine, beberapa mekanisme tindakan dapat dibezakan oleh mana zat tersebut bertindak. Salah satunya adalah pengaktifan α2-adrenoreceptor presynaptik, dan di samping itu, pengaktifan α2-adrenoreceptor postsynaptic, serta penghambatan adrenalin pelepasan di medulla adrenal. Clonidine mengikat pada α2-adrenoreceptor presynaptik di bahagian tengah sistem saraf dan di pinggiran. Pengikatan ini mengakibatkan penurunan pelepasan norepinephrine melalui lata isyarat berpasangan G-protein. Pengurangan pelepasan ini norepinephrine mengakibatkan penurunan nada bersimpati. Selanjutnya, clonidine juga mengaktifkan α2-adrenoreceptor postsynaptic. Ini berlaku terutamanya di kawasan nukleus tractus solitarii, tempat beralih refleks baroreceptor (tindak balas terhadap perubahan darah tekanan yang dicetuskan oleh baroreceptors). Penghambatan tersebut di atas adrenalin pelepasan di medula adrenal, bersama dengan rangsangan reseptor imidazolin pusat, membawa kepada peningkatan kesan simfatikolitik. Clonidine memberikan kesan walaupun pada dos yang sangat rendah dari beberapa mikrogram. Waktu paruh plasma kira-kira sembilan hingga sebelas jam, dan LD50 dos ialah 108 mg-kg ^ -1 apabila diberikan secara oral pada tikus. Ia sebahagiannya dimetabolisme di hati; bagaimanapun, 65% ubat dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang. Clonidine boleh diberikan secara oral dalam bentuk tablet, atau secara intravena. Clonidine melintasi darah-otak penghalang dan masuk ke susu ibu. Yang bioavailabiliti kira-kira 75%. The jumlah of pengedaran ialah 2 l-kg ^ -1.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Clonidine boleh digunakan untuk merawat keadaan berikut: hipertensi arteri; hipertensi kehamilan refraktori; krisis hipertensi; sudut terbuka kronik glaukoma; migrain; sindrom penarikan opioid; pengeluaran alkohol sindrom; dan menggigil pasca operasi. Oleh kerana kesan sampingan yang tinggi, clonidine digunakan sebagai agen terapi cadangan terapi untuk rawatan hipertensi arteri, dan juga untuk rawatan sokongan sindrom penarikan. Secara keseluruhan, kesan berikut ada: Pengurangan darah tekanan, pengurangan jantung kadar, pengurangan nada bersimpati semasa penarikan, penenang (ringan), dan kesakitan kelegaan. Aplikasi utama clonidine - terapi hipertensi arteri - bermula pada penemuan yang agak tidak sengaja pada tahun 1960-an. Pelbagai zat, termasuk clonidine, diuji kemampuannya untuk menguraikan klorida mukosa hidung. Dalam ujian ini, pengurangan ketara dalam jantung kadar dan penurunan sebanyak tekanan darah menonjol. Kesan ini kemudian dimanfaatkan secara terapeutik oleh komuniti perubatan. Oleh itu, Clonidine menjadi agen terapi untuk hipertensi arteri. Kemudian, penenang dan kesan analgesik juga diperhatikan dalam eksperimen haiwan. Walau bagaimanapun, harus diperhatikan bahawa clonidine mempunyai kesan sampingan yang agak kuat, dan untuk alasan ini, agen lain dengan kesan sampingan yang lebih sedikit harus disukai.
Risiko dan Kesan Sampingan
Kesan sampingan yang teruk yang telah disebutkan adalah bentuk kering mulut, sembelit, menurun air liur dan pengeluaran jus gastrik, keletihan, mood tertekan, penenang, dan mati pucuk. Clonidine tidak boleh digunakan bersamaan dengan diuretik, hipnotik, vasodilator, atau alkohol, kerana bahan-bahan ini membawa kepada peningkatan kesan klonidin. Juga, semasa mengambil neuroleptik, clonidine tidak boleh digunakan. Selepas penggunaan intravena, peningkatan awal dalam tekanan darah mungkin. Clondin tidak boleh digunakan jika hipersensitiviti (alahanuntuk clonidine diketahui. Kontraindikasi lain termasuk nod sinus sindrom, bradycardia (jantung kadar di bawah 50 / minit), endogen kemurungan, tertentu aritmia jantung, koronari arteri penyakit, infark miokard akut, penyakit oklusi arteri maju (CAD), Sindrom Raynaud, trombangiitis obliterans, kekurangan serebrovaskular, kekurangan buah pinggang and sembelit. Clonidine juga dikontraindikasikan semasa mengandung dan penyusuan.
